[发明专利]短葶山麦冬总皂苷及其制备方法

说明书

技术领域

本发明提供一种短葶山麦冬总皂苷及其制备方法，尤其是含有甾体皂苷类成分的短葶山麦冬总皂苷，以及该总皂苷的制备提纯方法，该方法提取精制得到的短葶山麦冬总皂苷具有抗肿瘤作用。

背景技术

短葶山麦冬(Liriope musacarli(Decne.)Bailey)属于百合科山麦冬属植物，其块根历来一直作为麦冬药材的替代品使用；《中国药典(一部)》收载短葶山麦冬作为山麦冬的药材来源之一。

短葶山麦冬皂苷C是从短葶山麦冬中提取的一种单体化合物，已有研究表明，其具有良好的抗S180实体瘤和艾氏腹水癌的活性。

短葶山麦冬皂苷C的提取方法是将短葶山麦冬药材粗粉先用甲醇提取，再依次经乙醚、正丁醇萃取，正丁醇萃取物经sephadex LH-20和硅胶柱层析后得到的单体化合物。

本领域技术人员发现，短葶山麦冬皂苷C的出率低，制备成本高，应用到医药领域的市场直接导致患者的治疗成本大幅增加，因此降低应用成本是药品进入市场流通的必然。但是最可行的降低成本的有效路径就是不提纯单体，将其改为提取有效部位是业内公知的并且通用的技术手段。有效部位，主要指的是总皂苷相对于单体皂苷出率高，制备成本低，适合临床使用，并能有效降低治疗成本，患者顺应性也很好。但是医药用途的有效部位并非简单的有效成分等的混合，而是必须针对特定的目的(治疗效果)经过特殊工艺手段去芜存菁的、精制后的混合物，这是需要大量的工作以及娴熟的技艺才能胜任的。

目前，医学发现并研究的肿瘤是人体中正在发育的或成熟的正常细胞，在某些不良因素的长期作用下，某部的细胞群，出现的过度增生或异常分化而生成的新生物，在局部形成肿块。但它与正常的组织和细胞不同，不按正常细胞的新陈代谢规律生长，而变得不受约束和控制，导致了细胞呈现异常的形态、功能和代谢，以致可以破坏正常的组织器官的结构并影响其功能。恶性肿瘤细胞还能向周围浸润蔓延，甚至扩散转移到其他器官组织，继续成倍增生，造成对人体或生命极大的威胁。人体在生长的过程中虽常有肿块形成，但肿块不一定都是肿瘤。因此，必须鉴别肿块的性质，才能做到正确诊断、正确治疗。肿瘤在临床上有实体瘤和非实体瘤之分，实体瘤及有形瘤可通过临床检查如x线摄片、CT扫描、B超或触诊扪及到的有形肿块称实体瘤。而X线、CT扫描、B超及触诊无法看到或扪及到的肿瘤如血液病中的白血病就属于非实体瘤。

癌症的分类：血癌(白血病)、骨癌、淋巴癌(包括淋巴细胞瘤)、肠癌、肝癌、胃癌、盆腔癌(包括子宫癌，宫颈癌)、肺癌(包括纵隔癌)、脑癌、神经癌、乳腺癌、食道癌、肾癌。

由此可见，简单地用S180的实验结果不能在临床上定位于人体的任何准确位置的癌症/肿瘤，况且单体对某种肿瘤的瘤株有效并不能证明有效部位同样有效，本发明将用详实的数据证明这一论点，而医学治疗癌症/肿瘤是严格按照肿瘤在人体的生长部位或器官进行医治的，因此，现有技术中关于短葶山麦冬皂苷C以及关于短葶山麦冬的文献对癌症治疗的临床研究仅仅起到引路的作用，而很难认为其作为临床依据或者起到教导的作用。

因此，本领域急需发明一种可以分离出包括短葶山麦冬皂苷C单体在内(但不一定是主要的有效成分)的总皂苷及其制备提纯方法，目的是可以得到具有确实成分的、治疗效果明确的短葶山麦冬中总皂苷，使得到的总皂苷可以直接用于医药领域的治疗目的明确的各种制剂，明确规范该植物提取物的医学用途，降低含有短葶山麦冬总皂苷的产品的副作用以及降低其医药用途风险。

发明内容

本发明经过大量的实验，研制出一种短葶山麦冬总皂苷及其提取和精制的方法，该方法简单、高效，分离度高，使得总皂苷的活性更加有效、准确和针对性强，单体纯度高。

本发明目的在于提供一种短葶山麦冬中总皂苷的制备方法，其在现有的常规技术得到的短葶山麦冬提取物(短葶山麦冬总皂苷粗提物)，进一步经过精制，从而提纯了活性成分，使其有益的活性效果更加明确。

本发明目的在于提供一种短葶山麦冬中总皂苷，该总皂苷具有抗肿瘤、抗癌方面的活性，该效果更正了现有技术中公认的短葶山麦冬皂苷具有治疗实体瘤的医学疗效方面的偏差和误区，颠覆了现有的部分理论，对短葶山麦冬的进一步研究以及短葶山麦冬总皂苷对肿瘤的治疗具有可贵的指导意义。

本发明的目的还在于提供上述短葶山麦冬总皂苷抗肿瘤，如：肺癌、肝癌和宫颈癌等恶性肿瘤方面的治疗作用。