[发明专利]一种氯诺昔康脂质体药物组合物及其固体制剂

权利要求书

1.一种氯诺昔康脂质体药物组合物，其特征在于由氯诺昔康、大豆磷脂、胆固 醇、脱氧胆酸钠和泊洛沙姆188制成，并且按重量份计算组分为：氯诺昔康1份，大豆磷脂5～15份，胆固醇1～8份，脱氧胆酸钠1～10份，泊洛沙姆1881～10份，是通过包括如下步骤的方法制成的：(1)将氯诺昔康、大豆磷脂、胆固醇、脱氧胆酸钠、泊洛沙姆188溶于有机溶剂中，混合均匀，除去有机溶剂，制得磷脂膜；(2)加入缓冲盐溶液使磷脂膜完全水化，匀质乳化制得脂质体混悬液；(3)将混悬液冷冻干燥或喷雾干燥，即得氯诺昔康脂质体。

2.根据权利要求1所述的氯诺昔康脂质体，其特征在于：氯诺昔康1份，大豆磷脂8～10份，胆固醇2～5份，脱氧胆酸钠2～10份，泊洛沙姆188 3～10份。

3.根据权利要求1或2所述的氯诺昔康脂质体，其中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液中的一种或几种，调节pH值至5.0～7.0。

4.根据权利要求1或2所述的氯诺昔康脂质体，其中所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、甲醇、叔丁醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、乙醚、苯甲醇、正己烷中的一种或几种。

5.一种氯诺昔康固体制剂，其特征在于由权利要求1-4任一项所述的氯诺昔康脂质体和药学上可接受的其他辅料组成，并且按重量份：氯诺昔康脂质体1份，稀释剂10～40份，崩解剂0～5份，粘合剂0.2～1.5份，矫味剂0～25份，润滑剂0～1份。

6.根据权利要求5所述的氯诺昔康固体制剂，其为选自颗粒剂、片剂、胶囊剂、分散片、干混悬剂的固体制剂。

7.根据权利要求5所述的氯诺昔康固体制剂，其中：

所述的稀释剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、预胶化淀粉、山梨醇、甘露醇、糊精、硫酸钙、磷酸氢钙中的一种或几种；或者

所述的崩解剂选自羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、干淀粉中的一种或几种；或者

所述的粘合剂选自聚维酮K30、羟丙甲纤维素、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、糖浆中的一种或几种；或者

所述的矫味剂选自蔗糖、阿斯帕坦、糖精钠、甜菊素中的一种或几种；芳香剂选自橘子香精、草莓香精、巧克力香精、薄荷香精、牛奶香精中的一种或几种；或者

所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、胶性二氧化硅、PEG6000、十二烷基硫酸钠等中的一种或几种。

8.一种制备权利要求5-7任一项所述的氯诺昔康固体制剂的方法，其包括如下步骤：

(1)将氯诺昔康脂质体粉碎，过80目筛，备用；

(2)将稀释剂、崩解剂和矫味剂粉碎，过80目筛，混合，备用；

(3)将上述原辅料混合均匀，加入粘合剂制软材，过筛制粒，烘干，加入润滑剂混合均匀，整粒，得氯诺昔康颗粒；

(4)将干燥的颗粒进行分装或压片，制得氯诺昔康固体制剂。