[发明专利]一种合成光学活性的反式威士忌内酯的方法

权利要求书

1.一种光学活性的反式威士忌内酯制备方法，其特征在于以3-(三甲基硅基)-丙炔醛为原料， 先利用不对称环加成反应合成手性的炔基取代顺式四元环内酯，然后利用格式试剂开环反 应合成光学活性的β-联烯酸，再经过还原、氰化和水解反应合成光学活性的γ-联烯酸，其 环化反应由加碘完成，生成的五元环碘代内酯产物经过四丁基氟化铵的脱碘化氢反应，生 成炔基取代的反式五元环内酯，利用钯碳催化的加压氢化反应，生成光学活性的反式威士 忌内酯；合成反应式如下：

2.按权利要求1所述的光学活性的反式威士忌内酯制备方法，其特征在于第5步所用的氰 化物是氰化钠，氰化钾。

3.按权利要求1所述的光学活性的反式威士忌内酯制备方法，其特征在于第8步所用的溶 剂为N，N-二甲基甲酰胺，二甲基亚砜。

4.按权利要求1所述的光学活性的反式威士忌内酯制备方法，其特征在于第9步所用的溶 剂是甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯，反应温度为0～50℃。

5.按权利要求4所述的光学活性的反式威士忌内酯制备方法，其特征在于第9步所用的溶 剂是乙酸乙酯。