[发明专利]维生素E油纳米乳制剂与制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种强抗氧化剂，尤其涉及一种维生素E油纳米乳制剂与制备方法。

背景技术

维生素E是仅由光合生物合成的一类脂溶性的强抗氧化剂。一般是从植物油(大豆、菜籽、棉籽、米糠、玉米、葵花籽、红花籽等油)精炼过程中脱臭馏出物中提取。早在20世纪60～70年代，研究者就通过放射性同位素标记技术研究α-生育酚的生物合成，到80年代已基本上阐明高等植物的α-生育酚生物合成途径及其在叶绿体中的合成位点。光合生物通过一系列的酶促反应合成α-生育酚。目前市场出售的维生素E制剂的主要剂型有片剂、软胶囊、粉剂、注射液这四种剂型。

维生素E主要用于抗衰老、预防习惯性流产、先兆流产、绝经期综合征等。也可用于肌萎缩、肌营养不良、肝炎、肝硬化、冠心病的辅助治疗。近年来随着维生素E的研究进展，对其作用机理的探索不断深入，临床应用范围日益扩大，对心血管疾患、消化系统疾病、眼科疾患、肿瘤、泌尿生殖系统疾病、呼吸系统疾病、皮肤病及抗衰老等均有一定疗效。

当药物达到血液系统时，经典的药物剂型(如片剂、软膏、注射剂)不能调整药物在体内的行为(分布和消除)。此时药物根据其化学结构决定其理化特性从而影响其生物特性(组织和血浆蛋白亲和性、膜受体亲和力和对酶生物转化的敏感性等)。现代生物药剂学和药代动力学研究已证明当给药体系的粒子在小于200nm时，即纳米药物给药系统，给药体系的吸收和运转基质将发生质的改变。纳米药物能够改善药物吸收、改变药物体内过程，使药物具有缓释靶向性等特点，能够提高药物的疗效，减少不良反应，而药物生产将实现低成本、高效率、自动化和大规模。

现已有维生素E片剂、胶丸、注射液、粉剂，但是针对脂溶性维生素而言，将维生素E制备成纳米乳剂不但可以增加药物稳定性，还可以提高药物的生物利用度与疗效和增加淋巴靶向性。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种维生素E油纳米乳制剂与制备方法。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：一种维生素E纳米乳剂，该乳剂中含有下列含量的组分：维生素E 0.1～50g/L，乳化剂2～100g/L，辅助乳化剂：1～80g/L，余量为溶媒剂。

进一步地，维生素E优选为0.5～30g/L，乳化剂优选为5～80g/L，辅助乳化剂优选为2～50g/L，余量为溶媒剂。

进一步地，所述乳化剂为吐温-80、泊洛沙姆和聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种或几种的混合；所述助乳化剂为正丁醇、丙二醇和甘油中的一种或几种的混合；所述溶媒为水和乙醇中的一种或两种的混合。

进一步地，所述维生素E纳米乳剂还含有添加剂，该添加剂选自抗氧化剂、抑菌剂及防腐剂中的一种或几种；所述抗氧化剂选自：茶多酚，植酸，亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠；所述抑菌剂选自：对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯，对羟基苯甲酸丁酯、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸。

进一步地，所述维生素E纳米乳剂还含有pH调节剂，该pH值调节剂选自：氢氧化钠、氯化钾、氯化钠、磷酸盐、碳酸盐、柠檬酸盐、烟酰胺、苯甲酰胺。

一种上述维生素E纳米乳剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)制备维生素E初乳剂：将乳化剂和助乳化剂搅拌均匀，然后在搅拌过程中加入维生素E油，继续搅拌形成乳白色初乳，再加入适量溶媒剂，搅拌，使完全溶解。

(2)按需加入pH调节剂和各添加剂，用溶媒补充至全量，得到微乳白色至近于透明带乳光的纳米乳剂。

(3)过滤：将所得纳米乳剂经0.22μm的滤膜过滤。

本发明的有益效果是：

(1)本发明纳米乳剂中90％的乳粒粒径不超过200nm，较佳地不超过20nm，其平均粒径大都达到0.02μm(20nm)，近于透明的乳剂。0.02μm左右的乳滴属于动力学稳定的乳剂，本维生素E纳米乳剂能经受高压灭菌(121℃，20分钟)，灭菌后乳剂的含量无明显变化。

(2)药物通过纳米药物给药系统实现主动靶向给药是纳米给药系统的主要应用之一。本维生素E纳米乳剂的平均粒径在20nm左右，纳米级的乳粒进入体内后被细胞吞噬形成胞引吸收，是的药物更易到达病灶细胞，更好的发挥疗效，同时降低药物对正常组织或细胞的毒副作用。

(3)本发明的维生素E纳米乳剂，其平均粒径在20nm左右的乳粒有效的解决了制剂的物理稳定性和维生素E油的化学稳定性，降低了它们的毒副作用和不良反应，提高了药物的治疗效果。

附图说明

图1为本发明维生素E纳米乳剂实施例的电位测定结果图；

图2为本发明维生素E纳米乳剂实施例的粒径测定结果图。