[发明专利]用于预防或治疗神经性疼痛和丛集性头痛及偏头痛性疼痛的氨基甲酸酯化合物无效
申请号: | 200910159747.0 | 申请日: | 2002-07-11 |
公开(公告)号: | CN101669933A | 公开(公告)日: | 2010-03-17 |
发明(设计)人: | E·E·科德;C·R·普拉塔-萨拉曼;赵柏羽 | 申请(专利权)人: | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
主分类号: | A61K31/27 | 分类号: | A61K31/27;A61P25/04;A61P25/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 李 进;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 预防 治疗 神经性 疼痛 丛集 头痛 偏头痛 氨基甲酸酯 化合物 | ||
1.治疗有效量的一种不含其它对映异构体的式(I)对映异构体或一种式(I)对映异构体为主的对映异构体混合物在制备用于预防或治疗神经性疼痛和丛集性头痛及偏头痛性疼痛的药物中的用途:
式(I)
其中
苯基在X位置被1至5个独立选自氟、氯、溴和碘的卤素原子取代;
R1和R2独立选自氢和C1-C4烷基;其中C1-C4烷基任选被苯基取代(其中苯基任选被独立选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、硝基和氰基的取代基取代)。
2.治疗有效量的一种不含其它对映异构体的式(I)对映异构体或一种式(I)对映异构体为主的对映异构体混合物在制备用于预防或治疗神经性疼痛的药物中的用途:
式(I)
其中
苯基在X位置被1至5个独立选自氟、氯、溴和碘的卤素原子取代;
R1和R2独立选自氢和C1-C4烷基;其中C1-C4烷基任选被苯基取代(其中苯基任选被独立选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、硝基和氰基的取代基取代)。
3.治疗有效量的一种不含其它对映异构体的式(I)对映异构体或一种式(I)对映异构体为主的对映异构体混合物在制备用于预防或治疗丛集性头痛及偏头痛性疼痛的药物中的用途:
式(I)
其中
苯基在X位置被1至5个独立选自氟、氯、溴和碘的卤素原子取代;
R1和R2独立选自氢和C1-C4烷基;其中C1-C4烷基任选被苯基取代(其中苯基任选被独立选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、硝基和氰基的取代基取代)。
4.权利要求1的用途,其中X为氯。
5.权利要求1的用途,其中X在苯环的邻位取代。
6.权利要求1的用途,其中R1和R2为氢。
7.权利要求1的用途,其中主要的式(I)对映异构体达到约90%或90%以上。
8.权利要求1的用途,其中主要的式(I)对映异构体达到约98%或98%以上。
9.权利要求1的用途,其中所述不含其它对映异构体的式(I)对映异构体为一种不含其它对映异构体的式(Ia)对映异构体或一种式(Ia)对映异构体为主的对映异构体混合物:
式(Ia)
其中
R1和R2独立选自氢和C1-C4烷基;其中C1-C4烷基任选被苯基取代(其中苯基任选被独立选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、硝基和氰基的取代基取代)。
10.权利要求9的用途,其中R1和R2为氢。
11.权利要求9的用途,其中主要的式(Ia)对映异构体达到约90%或90%以上。
12.权利要求9的用途,其中主要的式(Ia)对映异构体达到约98%或98%以上。
13.权利要求1的用途,其中所述不含其它对映异构体的式(I)对映异构体为一种不含其它对映异构体的式(Ib)对映异构体或一种式(Ib)对映异构体为主的对映异构体混合物:
式(Ib)。
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