[发明专利]在合成吗啡喃中制备3,4-二氢异喹啉的改进的方法

权利要求书

1.制备相应于式601的3，4-二氢异喹啉的方法，该方法包括在无水条件下用至多约1当量的POCl₃处理相应于式501的酰胺，形成相应于式601的3，4-二氢异喹啉：

其中

R₁和R₇独立地为氢、烃基、取代的烃基或-OR₁₁₁；

R₂为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR₂₁₁；

R₃为氢、烃基、取代的烃基或-OR₃₁₁；

R₄为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR₄₁₁；

R₅和R₆独立地为氢、烃基、取代的烃基或-OR₅₁₁；

R₁₂为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR₁₂₁；

R₁₃为氢、烃基、取代的烃基、卤素或-OR₅₁₁；

R₁₁₁为氢、烃基或取代的烃基；

R₂₁₁为氢、烃基、-C(O)R₂₁₂、-C(O)NHR₂₁₃或-SO₂R₂₁₄；

R₂₁₂、R₂₁₃和R₂₁₄独立地为烃基或取代的烃基；

R₃₁₁为氢、烃基、-C(O)R₃₁₂、-C(O)NHR₃₁₃或-SO₂R₃₁₄；

R₃₁₂、R₃₁₃和R₃₁₄独立地为烃基或取代的烃基；

R₄₁₁为氢、烃基、-C(O)R₄₁₂、-C(O)NHR₄₁₃或-SO₂R₄₁₄；

R₄₁₂、R₄₁₃和R₄₁₄独立地为烃基或取代的烃基；

R₅₁₁为氢、烃基或取代的烃基；且

R₁₂₁为氢、烃基或取代的烃基；

其中R₂、R₃或R₄中的至少一个为-OC(O)R₂₁₂、-OC(O)NHR₂₁₃、-OSO₂R₂₁₄、-OC(O)R₃₁₂、-OC(O)NHR₃₁₃、-OSO₂R₃₁₄、-OC(O)R₄₁₂、-OC(O)NHR₄₁₃或-OSO₂R₄₁₄。

2.权利要求1的方法，其中：

R₂为-OR₂₁₁；

R₂₁₁为氢、烷基、-C(O)R₂₁₂、-C(O)NHR₂₁₃或-SO₂R₂₁₄；且

R₂₁₂、R₂₁₃和R₂₁₄独立地为烷基或芳基。

3.权利要求1的方法，其中：

R₃为-OR₃₁₁；

R₃₁₁为氢、烷基、-C(O)R₃₁₂、-C(O)NHR₃₁₃或-SO₂R₃₁₄；且

R₃₁₂、R₃₁₃和R₃₁₄独立地为烷基或芳基。