[发明专利]二咖啡酰奎宁酸的新用途无效

专利信息
申请号: 200910164179.3 申请日: 2009-08-04
公开(公告)号: CN101642450A 公开(公告)日: 2010-02-10
发明(设计)人: 张艺;孟宪丽;张静 申请(专利权)人: 成都中医药大学
主分类号: A61K31/216 分类号: A61K31/216;A61P25/00;A61P9/10
代理公司: 北京律诚同业知识产权代理有限公司 代理人: 李高峡
地址: 611137四川省*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 咖啡 奎宁 用途
【说明书】:

技术领域

本发明涉及二咖啡酰奎宁酸的新用途,具体地,是在制备脑神经保护剂的药物中的用途,属医药领域。

背景技术

中风病又名卒中,是以突然昏仆、半身不遂、口舌歪斜、言语蹇涩或不语、偏身麻木为主症,并具有起病急、变化快的特点,好发于中老年的一种疾病,是中老年人的常见多发病,严重威胁着人类的生存和健康。本病相当于西医学的缺血性脑血管病(Ischemic Cerebral vascular Disease,ICVD),亦称缺血性卒中,具有较高的病死率及致残率,严重威胁着人类的健康和生命安全(饶明俐,林世和.脑血管疾病.人民卫生出版社,2002.172)。作为一种常见病、多发病,ICVD尤其是局限性脑梗死已经与心脏病、恶性肿瘤并列多数国家的三大致死疾病。流行病学调查发现,我国属于该病高发地区之一(陈捷.缺血性脑卒中的流行病学.实用心脑肺血管病杂志.2000,8(3):179~181)。祖国医学认为,中风病其病位在脑,与心、肾、肝、脾密切相关,为本虚标实之证,病因病机复杂,本虚在于肝肾不足,气虚血少;标实乃肝风内动,风火相煽,火热内郁,痰湿壅盛,最终导致痰瘀内阻,随气机上逆,扰乱清空,蒙蔽清窍,成上实下虚,阴阳不相维系之危急证候。其突然昏仆不省人事之症状,又可纳入窍闭神昏之范畴。据统计,在中风的证候分类中,血瘀证为主导地位,占中风病的73%以上(陶根鱼,杜晓泉.益气活血法在缺血性中风病中的地位[J].陕西中医学院学报,1998,21(3):1)。缺血性中风的病机虽然复杂,但归结起来,主要矛盾在于瘀血阻滞。近10年来,中、西医界对活血化瘀法治疗缺血性中风进行了深入的临床及实验研究,活血化瘀法治疗缺血性中风病的疗效已基本得到肯定,其临床报道也较多。

李祖晟,二咖啡酰奎宁酸(dicaffeoylquinic acids,DCQ)药理实验研究进展,医学综述2004年第10卷第4期,报道了,报道了二咖啡酰奎宁酸是一类由奎宁酸(quinc acid)与数目不等的咖啡酸(caffeic acid)通过酯化反应综合而成的酚酸类天然成分,广泛存在于植物界如金银花、旋覆花、苍耳等中药及茶叶、山楂等果树中。目前报道DCQ的抗氧化、抗炎、抗病毒、 抗纤维化、抑制平滑肌收缩、降血脂等诸多作用。如专利申请号:99105113.0,发明名称:1,5-二-O-咖啡酰奎宁酸衍生物的制备方法,公开了1,5-二-O-咖啡酰奎宁酸衍生物的制备方法;申请号:03141616.0,发明名称:灯盏花素和二咖啡酰奎宁酸药物组合及其应用,公开了灯盏细辛中提取的有效部位灯盏花素和二咖啡酰奎宁酸组合及其在治疗急、慢性肝病中的新用途;申请号:03117754.9,发明名称:灯盏细辛酚及其制备方法和在制药中的应用,公开了灯盏细辛酚有效部位包括灯盏乙素及二咖啡酰奎宁酸的制备方法及在治疗心脑血管疾病、老年痴呆疾病、防治高脂疾病的药用中的应用。申请号:96101141.6,发明名称:二咖啡酰氧基奎宁酸在制药中的应用,公开了3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸的制备及药物组合在心脑血管疾病中的应用。申请号:03117753,发明名称:飞蓬酯乙及其制备方法和在制药中的应用,公开了新咖啡酸酯类化合物飞蓬酯乙,提取分离方法及作为治疗心脑血管疾病药物。

目前尚无报道二咖啡酰奎宁酸用于脑神经保护剂的用途,也没有将1,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸等二咖啡酰奎宁酸为原料单独或联合用药的相关报道。

发明内容

本发明的技术方案是提供了二咖啡酰奎宁酸的新用途,具体地,是在制备脑神经保护剂的药物中的用途。本发明还提供一种脑神经保护剂药物组合物。

本发明提供了二咖啡酰奎宁酸在制备脑神经保护剂的药物中的用途。

其中,所述的药物是治疗缺血性中风的药物。

其中,所述的二咖啡酰奎宁酸为1,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸,

结构如下:

1,5-二咖啡酰奎宁酸

4,5-二咖啡酰奎宁酸                         3,4-二咖啡酰奎宁酸

3,5-二咖啡酰奎宁酸。

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