[发明专利]作为PDF抑制剂的N-甲酰基羟胺类化合物

权利要求书

1.一种式(I)的化合物或其盐或其前药：

其中，X是-CH₂-、-S-、-CH(OH)-、-CH(OR)-、-CH(SH)-、-CH(SR)-、-CF₂-、-C＝N(OR)-或-CH(F)，其中R为烃基；

R₁为芳基或杂芳基；

R₂、R₃、R₄和R₅各自独立地是氢或烃基，或(R₂或R₃)和(R₄或R₅)共同形成C_4-7环烃基；且

n为0至3，前提是当n是0时，X是-CH₂-。

2.权利要求1的化合物或其盐或其前药，其中X是-CH₂-；R₁是杂芳基；R₂、R₃和R₄是氢；R₅是正丁基；且n是1。

3.权利要求1或2的化合物或其盐或其前药，其中杂芳基是式(II)的残基

其中，R₆、R₇、R₈和R₉各自独立地是氢、烃基、取代烃基、羟基、烃氧基、酰基、酰氧基、SCN、卤素、氰基、硝基、硫代烃氧基、苯基、杂烃基芳基、烃基磺酰基或甲酰基。

4.权利要求1或2的化合物，其中杂芳基是式(III)的残基

其中，R₆、R₇、R₈和R₉各自独立地是氢、烃基、取代烃基、苯基、卤素、羟基或烃氧基。

5.权利要求1-3中任一项的化合物或其盐或其前药，其中R₁是式(II.1)的杂芳基

其中R₆、R₈和R₉是氢，R₇是乙基或甲氧基。

6.权利要求1、2或4的化合物或其盐或其前药，其中R₁是式(III.1)的杂芳基

其中R₆、R₇和R₉是氢，R₈是氟或三氟甲基。

7.一种制备权利要求1的式(I)化合物的方法，该方法包括：使式(V)化合物或其官能衍生物：

其中R₂、R₃、R₄和R₅如权利要求1所限定，Y是羟基保护基；与式(VI)化合物反应：

其中R₁、X和n如权利要求1所限定，X’是NH或O，

需要时将以游离形式获得的化合物转化成盐形式，或者将以盐形式获得的化合物转化成游离形式。

8.一种药物组合物，该组合物包含一种权利要求1的式I化合物或其可药用盐或其前药，及其可药用的稀释剂或载体。

9.权利要求1的式I化合物或其可药用盐或其前药，该化合物或其可药用盐或其前药用作药物。

10.一种治疗和/或预防宿主的感染性疾病的方法，该方法包括：给予所述宿主有效量的权利要求1的式I化合物或其可药用盐或其前药。

11.一种防止细胞培养基的细菌感染的方法，该方法包括：在所述细胞培养基中加入细菌抑制量的权利要求1的式I化合物或其可药用盐。

12.一种细胞培养基，该培养基包含细菌抑制量的式I化合物或其可药用盐。