[发明专利]GLP-1类似物的衍生物或其可药用盐和用途有效

专利信息
申请号: 200910165559.9 申请日: 2009-07-30
公开(公告)号: CN101987868A 公开(公告)日: 2011-03-23
发明(设计)人: 王亚里;吕爱锋;孙长安;袁恒立 申请(专利权)人: 江苏豪森医药集团有限公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: glp 类似物 衍生物 药用 用途
【权利要求书】:

1.一种含有氨基酸序列通式为(I)的GLP-1类似物的衍生物或其可药用盐:

X1-X2-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X10-Ser-X12-X13-X14-Glu-X16-X17-Ala-X19-X20-X21-Phe-Ile-X24-Trp-Leu-X27-X28-X29-X30-X31-X32-X33-X34-X35-X36-X37-X38-X39-Lys

        (I)

其特征在于所述GLP-1类似物的衍生物具有一个结构通式为R1(CH2)n-CO-的亲脂性取代基,R1选自CH3-或者HOOC-,n为8-25之间的整数,X1、X2、X10、X12、X13、X14、X16、X17、X19、X20、X21、X24、X27、X28、X29、X30、X31、X32、X33、X34、X35、X36、X37、X38、X39各自独立的选自任意天然的氨基酸或非天然氨基酸或由其组成的肽段。

2.根据权利要求1所述的GLP-1类似物的衍生物或其可药用盐,其特征在于结构通式为R1(CH2)n-CO-的亲脂性取代基和GLP-1类似物的氨基酸残基的氨基是通过酰胺键的方式连接,其中R1选自CH3-或者HOOC-,n为8-25之间的整数。

3.根据权利要求2所述的GLP-1类似物的衍生物或其可药用盐,其特征在于结构通式为R1(CH2)n-CO-的亲脂性取代基和GLP-1类似物C端Lys的ε氨基通过酰胺键的方式连接,其中R1选自CH3或者HOOC,n为8-25之间的整数。

4.根据权利要求2所述的GLP-1类似物的衍生物或其可药用盐,其特征在于结构通式为R1(CH2)n-CO-的亲脂性取代基和GLP-1类似物C端Lys的α氨基通过酰胺键的方式连接,其中R1选自CH3-或者HOOC-,n为8-25之间的整数。

5.根据权利要求4所述的GLP-1类似物的衍生物或其可药用盐,其特征在于R1选自CH3-,n选自整数8、10、12、14、16、18、20或22。

6.根据权利要求5所述的GLP-1类似物的衍生物或其可药用盐,其特征在于R1选自CH3-,n选自整数14。

7.根据权利要求4所述的GLP-1类似物的衍生物或其可药用盐,其特征在于R1选自HOOC-,n选自整数14、16、18、20或22。

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