[发明专利]一种五水头孢唑啉钠前体脂质体制剂

权利要求书

1.一种五水头孢唑啉钠前体脂质体，按重量份计算，由如下组分制成：五水头孢唑啉钠7-13份，蛋黄磷脂酰丝氨酸15-40份，胆固醇2-10份，支持剂10-40份，并且所述的支持剂为重量比为2∶1的山梨醇和右旋糖酐、或者重量比为1∶1的甘露醇和乳糖、或者重量比为1∶4的葡萄糖和海藻糖。

2.根据权利要求1所述的五水头孢唑啉钠前体脂质体，其特征在于所述的支持剂为重量比为2∶1的山梨醇和右旋糖酐。

3.根据权利要求1所述的五水头孢唑啉钠前体脂质体，其中，五水头孢唑啉钠10份，蛋黄磷脂酰丝氨酸30份，胆固醇6份，支持剂25份。

4.根据权利要求1-3任一项所述的五水头孢唑啉钠前体脂质体，其为粉针剂，以头孢唑啉计，单支制剂五水头孢唑啉钠0.025-0.2g。

5.一种制备权利要求1-4任一项所述的五水头孢唑啉钠前体脂质体的方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)将蛋黄磷脂酰丝氨酸、胆固醇溶于有机溶剂中，除去有机溶剂后制得磷脂膜；

(2)向制得的磷脂膜中加入缓冲盐溶液，使磷脂膜完全水化，高速匀质乳化，制得空白脂质体混悬液；

(3)将五水头孢唑啉钠溶于水，加入空白脂质体混悬液中，再加入支持剂，制得五水头孢唑啉钠脂质体溶液；

(4)将上述溶液冷冻干燥或喷雾干燥，制得五水头孢唑啉钠前体脂质体。

6.根据权利要求5所述的制备五水头孢唑啉钠前体脂质体的方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)将蛋黄磷脂酰丝氨酸、胆固醇溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜；

(2)向制得的磷脂膜中加入缓冲盐溶液，振摇，搅拌使磷脂膜完全水化，高速匀质乳化，微孔滤膜过滤，制得空白脂质体混悬液；

(3)将五水头孢唑啉钠溶于水，微孔滤膜过滤，滤液加入空白脂质体混悬液中，在50-60℃的温度下搅拌30-60分钟，再加入支持剂，搅拌使其溶解，然后冷却到室温，得五水头孢唑啉钠脂质体溶液；

(4)将上述溶液冷冻干燥或喷雾干燥，制得五水头孢唑啉钠前体脂质体。

7.根据权利要求5或6所述的制备五水头孢唑啉钠前体脂质体的方法，其中所述的有机溶剂为体积比为1∶1的正丁醇和丙酮、或者体积比为3∶2的异丙醇和甲醇、或者体积比为2∶1的乙醇和正己烷。

8.根据权利要求7所述的制备五水头孢唑啉钠前体脂质体的方法，其中所述的有机溶剂为体积比为1∶1的正丁醇和丙酮。

9.根据权利要求5或6所述的制备五水头孢唑啉钠前体脂质体的方法，其中所述的缓冲盐溶液选自pH值范围为5.0-6.0的磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液中的一种或几种。

10.由权利要求5-9任一项所述的制备五水头孢唑啉钠前体脂质体的方法所制得的五水头孢唑啉钠前体脂质体。