[发明专利]治疗分子及方法-1无效
| 申请号： | 200910173489.1 | 申请日： | 2003-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN101675927A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | E·F·莫兰德;M·N·伊斯坎德;B·丹勒 | 申请（专利权）人： | 科蒂科股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184;A61K31/7024;A61K31/506;A61K31/343;A61K45/00;A61K31/573;C07D235/26;C07D235/28;C07H13/10;C07D403/12;C07D307/83;A61P37/00;A61P |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 范 赤;李连涛 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 澳大利亚;AU |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 分子 方法 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或前药在制备用于治疗、预 防或诊断与MIF细胞因子或生物活性有关的疾病或病症的药物中的用 途，
其中
X选自-O-、-S-、-C(R5)(R5′)-或-N(R6)-；
Y选自-N(R7)-、-O-、-S-或-C(R7)2-；
Z选自-C(O)-、-C(S)-、-C(＝NR6)-、-S(O)-或-S(O)2-；
R1选自氢、C1-3烷基、(CR5R5′)nOR7、(CR5R5′)nSR7、(CR5R5′)nN(R6)2和(CR5R5′)n卤基；
R2选自C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、(CR12R12′)mC(O)R8、 (CR12R12′)mC(S)R8、(CR12R12′)mS(O)R8、(CR12R12′)mS(O)2R8、 (CR12R12′)mOR9、(CR12R12′)mSR9、(CR12R12′)mNR10R11、 (CR12R12′)mC(＝NR24)R22和(CR12R12′)mR13；
R3选自氢、C1-C6烷基、(CR16R16′)PNR14R15、(CR16R16′)POR17、 (CR16R16′)PSR17、(CR16R16′)P卤基、(CR16R16′)PNO2、(CR16R16′)nC(O)R28、 (CR16R16′)nC(＝NR24)R22、(CR16R16′)nS(O)R17、(CR16R16′)nS(O)2R17、 (CR16R16′)nS(O)3R17和(CR16R16′)PC(R18)3；
R4选自氢、卤素、C1-C3烷基、C2-3烯基、C2-3炔基和 (CR12R12′)nC(R18)3；
R5和R5′各自独立选自氢、C1-C3烷基、卤基、OR7、SR7和N(R6)2；
R6各自独立选自氢、C1-C3烷基和OR7；
R7各自独立选自氢和C1-C3烷基；
R8选自氢、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、OR19、SR19、 N(R20)2、[NH-CH(R21)-C(O)]q-OR29、[糖]q和(CR12R12′)tR13；
R9选自氢、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、(CR12R12′)tR13、 C(O)R23、CO2R23、C(S)R23、C(S)OR23、S(O)R23、S(O)2R23、 [C(O)CH(R21)NH]q-R23和[糖]q；
R10和R11独立选自氢、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、 (CR12R12′)mR13、C(O)R23、C(S)R23、S(O)R23、S(O)2R23、 [C(O)CH(R21)NH]q-R23、-[糖]q和NHC(＝NR25)-NH2；
R12和R12′各自独立选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、 OR24、SR24、卤基、N(R24)2、CO2R24、CN、NO2、芳基或杂环基；
R13选自OR25、SR25、卤基、N(R25)2、C(O)R31、CN、C(R18)3、芳 基或杂环基；
R14和R15独立选自氢、C1-C3烷基、OR17、(CR16R16′)pC(R18)3；
R16和R16′各自独立选自氢、C1-C3烷基、卤基、OR17、SR17和 N(R17)2；
R17各自独立选自氢和C1-C3烷基；
R18各自独立选自氢和卤基；
R19和各R20独立选自氢、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、 (CR26R26′)tR27；
R21为氨基酸的特征基团；
R22选自C1-C6烷基、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、OR29或SR29；
R23选自氢、C1-C20烷基、C2-C20烯基、C2-C20炔基、芳基 (CR26R26′)tR27；
R24各自独立选自氢和C1-C6烷基；
R25各自独立选自氢、C1-C6烷基、C1-3烷氧基C1-3烷基、芳基和 杂环基；
R26和R26′各自独立选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、 OR29、SR29、卤基、N(R29)2、CO2R29、CN、NO2、芳基和杂环基；
R27选自氢、OR30、SR30、卤基、N(R30)2、CO2R30、芳基和杂环 基；
R28选自氢、C1-6烷基、OR29、SR29或N(R29)2；
R29各自独立选自氢和C1-C3烷基；
R30各自独立选自氢、C1-C3烷基、芳基和杂环基；
R31选自C1-3烷基、OH、C1-3烷氧基、芳基、芳氧基、杂环基和 杂环基氧基；
n为0或1-3中的一个整数；
m为0或1-20中的一个整数；
p为0或1-6中的一个整数；
q为1-5中的一个整数；
t为1-10中的一个整数；
其中烷基、烯基、炔基、芳基和杂环基可任选被取代。
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