[发明专利]一种治疗勃起功能障碍和/或缓解疲劳的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗勃起功能障碍和/或缓解疲劳的组合物，其包含丙酰左旋肉碱、精氨酸和烟酸，还可以进一步包含乙酰左旋肉碱、维生素E、甘氨酸、维生素C、β-胡萝卜素、维生素B6、钾、镁或锌中的一种或多种。本发明还涉及所述组合物在制备治疗勃起功能障碍和/或缓解疲劳的药物中的用途，以及在制备治疗勃起功能障碍和/或缓解疲劳的食品中的用途。

背景技术

勃起功能障碍(erectile dysfunction，ED)是临床上最常见的男性性功能障碍。ED是指阴茎不能达到或维持充分勃起以获得满意的性生活。这是一种与年龄、躯体疾病(高血压、糖尿病、高血脂、抑郁症等)、盆腔手术、脊柱外伤以及多种危险因子有关的常见病；这几年发病率有上升趋势，据报道40～70岁男性52％存在不同程度的ED，到2005年，全世界大约有3.22亿男性存在性功能问题，而多数患者缺乏有效系统的临床治疗。目前认为器质性和混合性ED占全部ED患者的3/4以上。迄今为止，有效治疗ED的方法很少。阴茎海绵体注射和经尿道给药是近年来发展起来的方法，但由于其具有侵袭性且中断治疗率高而使应用受到限制。口服药物治疗更加符合病人的需要，但现有的几种口服药物治疗效果不佳。

近年来，口服PDE5抑制剂在ED的治疗中成为关注的焦点。西地那非(商品名万艾可)，他达拉非(商品名希爱力)和伐地那非(商品名艾力达)是近年来被国内外获得批准用于治疗ED的PDE5抑制剂，该类药物通过抑制PDE5来抑制阴茎内环磷酸鸟苷(cGMP)的分解，从而升高cGMP水平，增强内源性一氧化氮(NO)的作用，松弛阴茎动脉平滑肌，使阴茎获得高血流量和血液充盈，从而达到充分勃起。因该作用机制需要NO的存在，因此西地那非、他达拉非和伐地那非只在有性刺激的情况下才能发挥作用。硝酸酯类药物可增加NO产生，致使NO介导的cGMP水平提高，与西地那非、他达拉非合用会产生协同的扩血管作用，引起血压明显下降，故正在服用硝酸酯类药物的患者禁止使用本品该类药物(Boolell M等人，Br J Urol，1996，78：257-261)。

另外，CAVALLINI等人(Adult Urology，2004，63：641-646)公开了复合左旋肉碱(丙酰左旋肉碱和乙酰左旋肉碱)治疗ED和忧郁及疲劳，能显著提高阴茎海绵体动脉及背动脉收缩期峰值血流速度(PSV)、舒张期末血流速度(EDV)、阻力指数(RI)、夜间阴茎勃起(NPT)、全部和自由的睾丸激素、催乳素、促间质细胞激素、国际勃起功能指数、抑郁症评分和疲劳指数评分。

总之，现有技术中能有效治疗ED的药物还很少，在使用上也有诸多的限制，以PDE5抑制剂为例，如西地那非和他达拉非等，禁忌在任何情况下与硝酸酯类药物合用，主要的不良反应是头痛、面部潮红及消化不良，其次可能短暂出现蓝视、视物模糊或对光线敏感(许清泉等人，中华男科学杂志，2005，11(4)：314-316)。

发明内容

为了克服现有技术中的不足之处，本发明的一个目的是采用人体内存在的自然物质，提供一种有效、安全的治疗勃起功能障碍的组合物，该组合物由丙酰左旋肉碱、精氨酸和烟酸组成。进一步，所述组合物(A)由100mg-2g丙酰左旋肉碱，0.5g-4g精氨酸，和5mg-40mg烟酸组成。

在本发明的另一个优选实施方案中，所述组合物(B)由100mg-2g丙酰左旋肉碱，0.5g-4g精氨酸，5mg-40mg烟酸和0.2g-2g乙酰左旋肉碱组成。

在本发明的另一个优选实施方案中，所述组合物(C)进一步包含下列组分中的一种或多种：

即，所述组合物(C)由以下成分组成：100mg-2g丙酰左旋肉碱，0.5g-4g精氨酸，5mg-40mg烟酸和/或0.2g-2g乙酰左旋肉碱，

以及下列组分中的一种或多种：

以上的各种组合物(A-C)可以为每日使用量。

本发明的另一个目的是提供上述组合物在制备治疗勃起功能障碍和/或缓解疲劳的药物中的用途。进一步，所述组合物与药学上可接受的载体组合，其中所述的载体包括稀释剂、吸收剂、湿润剂、粘合剂、崩解剂、崩解抑制剂、吸收促进剂、润滑剂、分散剂、助溶剂、缓冲剂、表面活化剂。

在本发明一个优选实施方案中，所述的药物或组合物是以片剂、注射剂、胶囊、滴丸、气雾剂、丸剂、粉剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、颗粒剂或栓剂的形式使用。

在本发明一个优选实施方案中，所述的药物或组合物经静脉、口服、肌肉、皮下、鼻腔、口腔粘膜、皮肤、腹腔或直肠给予。