[发明专利]产生至少一个定时脉冲的控释药物剂型

权利要求书

1.延迟释放包衣芯，其在芯中含有活性物质并含有至少一种或多 种甲基丙烯酸铵共聚物，其特征在于该芯含有至少一种表面活性剂。

2.权利要求1的延迟释放包衣芯，其特征在于表面活性剂是阳离 子或两性离子型。

3.权利要求1或2的延迟释放包衣芯，其特征在于甲基丙烯酸铵 共聚物是A型或B型。

4.权利要求1至3中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于阳 离子表面活性剂选自丙酸三甲基-二肉豆蔻酰-铵、溴化二甲基-二十八 基-铵、溴化三甲基-鲸蜡基-铵、溴化二甲基-二月桂基-铵、氯苄烷铵、 氯化十六烷基吡啶鎓和溴化十六烷基三甲铵。

5.权利要求1至3中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于两 性离子表面活性剂选自N-烷基甜菜碱、C-烷基甜菜碱、N-烷基酰胺甜 菜碱、N-烷基甘氨酸、磷脂酰胆碱或卵磷脂。

6.权利要求5的延迟释放包衣芯，其特征在于两性离子表面活性 剂是椰油酰胺基丙基甜菜碱。

7.权利要求1至6中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于活 性物质选自地尔硫卓、茶碱、非洛地平、异搏定、可乐定、醋丁洛尔、 阿普洛尔、倍他洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔、 卡托普利、依那普利、福辛普利、噻帕米、加洛帕米、氨氯地平、尼 群地平、尼索地平、尼卡地平、非洛地平、吗多明、消炎痛、舒林酸、 吲哚洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、芬布芬、氟洛芬、双氯芬酸、噻洛芬 酸、萘普生、咪唑斯汀、特布他林、沙丁胺醇、倍他米松、泼尼松、 甲基强的松龙、地塞米松、泼尼松龙、舒马曲坦、那拉曲坦、西咪替 丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、奥美拉唑、吗啡、非诺洛芬、 布洛芬、酮洛芬、阿氯芬酸、甲灭酸、阿夫唑嗪、哌唑嗪、坦洛新、 左旋多巴和甲基多巴，其盐和药物活性酯。

8.权利要求1至7中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于它 是直径为0.3-3mm的颗粒、小丸、珠、粒剂或球。

9.权利要求1至7中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于它 是片剂。

10.权利要求1至7中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于 它是微片。

11.权利要求1至10中任何一项的延迟释放包衣芯，其特征在于 芯与聚合物包衣被水溶性聚合物层隔离。

12.权利要求11的延迟释放包衣芯，其特征在于所述水溶性聚合 物选自羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮。

13.含有至少一种权利要求1至12中任何一项的延迟释放包衣芯 的药物剂型。

14.权利要求13的药物剂型，其特征在于为片剂、多层片剂、多 包衣片剂或胶囊。

15.权利要求13或14的药物剂型，其特征在于将不同延迟释放 时间的包衣芯结合在一起，以产生“分步”释放特性。

16.权利要求13或14的药物剂型，其特征在于将一种或多种所 述释放包衣芯与其他即时释放或持续释放的一种或多种盖仑制剂结 合。

17.权利要求16的药物剂型，其特征在于其他一种或多种盖仑制 剂含有与一种或多种释放包衣芯中不同的活性物质。

18.权利要求16的药物剂型，其特征在于第一个释放脉冲立即发 生，而第二个释放脉冲延迟到固定的时间发生。

19.权利要求16的胶囊，其特征在于含有权利要求8或10的延 迟释放包衣芯以及选自下列的即时和/或持续释放制剂：

(i)即时释放颗粒或微片或即时释放粒剂或粉末，

(ii)控释颗粒或微片。