[发明专利]一种药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种药物组合物及其制备方法。

背景技术

三七与人参、西洋参同属五加科人参属，三者均为名贵中药材。近代对三七与人参的化学成分研究表明，三七皂苷与人参皂苷近似，均以达玛烷型皂苷为主，但三七的总皂苷含量高，在皂苷组成方面有意义的人参皂苷Rb1和Rg1均高于人参。

皂苷是三七主要活性成分之一，此外，还含止血有效成分三七素，以及多糖、氨基酸、挥发油、黄酮及微量元素等。从三七中提取分离得到的单体皂苷有人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rg3、Rh1、Rh2、三七皂苷R1、R2、R4等，三七中的不同皂苷其药理作用各不相同，各组份间有的具有协同增效作用，有的起拮抗作用，从而使三七总皂苷表现出的药理作用很独特。本发明多组份组合物三七总皂苷含有可定量的十个组份外，还含其它多种组份，因此，也应具有广泛的药理作用。从三七总皂苷的药理文献资料可知其具有以下各方面的药理作用：

1.对心血管系统的作用

(1)对心脏的作用：人参皂苷Rb1和人参皂苷Re均可减少缺血再灌注心肌细胞的凋亡，而人参皂苷Rb1的效果优于人参皂苷Re；人参皂苷Re对心肌缺血造成的心脏损害，有显著的保护作用；人参皂苷Rb1可能具有抑制缺血再灌注心肌细胞凋亡的作用，从而减轻心肌缺血再灌注损伤。另有报道三七皂苷能扩张冠脉，增加冠脉血流量，三七总皂苷能增加心肌营养血流量，改善心肌微循环，明显降低心肌耗氧量；三七总皂苷还被证明是三七治疗缺血性心脏病的基础。

(2)对血管、血压的作用：人参二醇组皂苷可致血压明显下降，三醇组皂苷可引起血压升高。据报告，人参皂苷Re及Rg1对狗血管呈扩张作用，Rb2、Rc仅有微弱血管扩张，认为Rg1引起降压前的升压作用最大。三七有扩张血管、降低血压作用，目前普遍认为三七总皂苷是钙通道阻滞剂。同时，三七能扩张脑血管，降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善脑血循环，对脑缺血损伤有保护作用。

(3)抗休克作用：人参二醇组皂苷能抑制血管紧张素转化酶的活性，改善微循环，增加有效循环血量，提高休克犬的存活率。人参三醇皂苷具有抗休克作用，快速改善心肌缺血和缺氧，治疗和预防冠心病。三七总皂苷能降低耗氧量和抗实验性心肌缺血提示其可能具有抗休克和改善休克时心功能障碍的作用；三七总皂苷对兔失血性休克及肠道缺血性休克具有一定疗效。

(4)抗心律失常：人参二醇组皂苷能降低离体大鼠右心房的自律性，在治疗量时对多种模型的心律失常均有明显的对抗作用。三七总皂苷对几种实验性心律失常模型(氯仿诱发的小鼠心室纤颤、氯化钡和乌头碱诱发的心律失常)均有明显对抗作用。还有实验证明三七中人参三醇苷对整体大鼠结扎冠脉诱发心肌缺血及再灌注损伤所致心律失常具有明显的抑制作用。

2.对血液和造血系统的影响

现代药理学研究表明三七不但具有良好的止血、活血化瘀双向药理作用，还具有明显的补血作用，能促进血液中红细胞、白细胞、血小板等各类血液细胞分裂生长，增加数目，并保持正常水平。三七总皂苷对家兔、大白鼠实验性血栓形成均有明显抑制作用；静脉注射可以明显抑制凝血所致弥漫性血管内凝血、动物血小板数目的下降和纤维蛋白降解产物的增加。三七总皂苷还可明显降低冠心病患者的血小板黏附和聚集，亦可改善微循环，抗血栓形成。

3.对中枢神经系统的作用

人参皂苷Rg类有中枢兴奋作用，Rb类呈镇静作用；Rg1与学习过程有关，而Rb1与记忆和安定作用有关。

(1)益智作用：三七皂苷Rg1和Rb1能显著增强小鼠的学习和记忆能力，对亚硝酸钠及40％乙醇造成的小鼠记忆不良均有不同程度的对抗作用。

(2)镇静、镇痛作用：三七总皂苷、三七单体Rb1均有显著的镇静作用，并能协同中枢抑制药的抑制作用，同时，对化学性和热刺激性引起的疼痛均有明显的镇痛作用。

(3)对神经细胞的作用：人参皂苷Rb1对缺血性脑损伤有保护作用，但并不呈剂量依赖性；实验发现低浓度人参皂苷Rb1对诱导细胞增殖有明显促进作用，高浓度则显示抑制作用。实验观察三七总皂苷对模型细胞的保护作用，发现三七总皂苷对能量代谢障碍引起的神经细胞损伤有保护作用。人参皂苷Rb1可能是三七对神经细胞起保护作用的主成分之一。

对脑出血受损神经元的保护作用，对脑缺血性损伤的保护作用，对脊髓损伤后的保护作用，对老年性痴呆病理损害的保护作用。

4.对免疫系统的作用：有研究表明人参皂苷Rg3在体外能明显增强自然杀伤(NK)细胞的吞噬活性，而NK细胞的吞噬功能属于机体非特异性免疫功能；人参皂苷Rb1可以增强体液免疫。