[发明专利]一组苦丁茶皂苷类化合物

说明书

技术领域：

本发明涉及从苦丁茶中分离的具有医药用途的有效成分，特别是涉及从苦丁茶中分离新的三萜类化合物及其制备工艺、医药用途和分析方法。

背景技术：

苦丁茶为我国南部及西南部民间传统的药用植物，多以植物的嫩叶或叶入药。性味苦甘，具有清热凉血、滋养肝肾之功效，能散风热、清头目、除烦渴。多用于治疗头痛、齿痛、目赤、热病烦渴和痢疾等症。《中国医学大辞典》记载，苦丁茶还有“活血脉、凉子宫”之功效。我国民间两千多年的应用和现代医学临床试验表明，苦丁茶具有清热解毒、抑菌消炎、解痉止痛、降压减肥、抑癌防癌、提神醒脑、明目益思、止渴生津、去腻醒酒、健胃强身、护肤美容以及活血脉、抗衰老、降血脂、降胆固醇、降甘油三脂、改善血液粘稠度和微循环、扩张血管、清除自由基、增强人体免疫力等药理功能，长期饮用具有良好的医疗保健作用，故被誉为保健茶、美容茶、减肥茶、降压茶和益寿茶。

前人对苦丁茶的化学成分研究仅分离得到了少数三萜类化合物。我们通过对苦丁茶进行系统、现代、科学的分离技术，从苦丁茶冬青(Ilex kudincha C.J.Tseng)干燥叶的95％乙醇提取物，运用反复硅胶柱色谱、大孔树脂柱色谱、Sephadex LH-20、制备薄层、制备HPLC等分离纯化手段共得到40个化合物，通过化合物的理化性质和波谱数据鉴定了36个化合物的结构，分别为α-香树脂醇(α-amyran，1)，熊果酸(ursolic acid，2)，齐墩果酸(oleanic acid，3)，苦丁酮A(kudinone A，4)，苦丁皂苷LZ1(kudinoside LZ1，5)，苦丁酮B(kudinone B，6)，苦丁皂苷LZ3(kudinoside LZ3，7)，苦丁皂苷LZ4(kudinoside LZ4，8)，苦丁皂苷LZ5(kudinoside LZ5，9)，苦丁皂苷LZ6(kudinoside LZ6，10)，苦丁皂苷LZ7(kudinoside LZ7，11)，苦丁皂苷LZ8(kudinoside LZ8，12)，苦丁皂苷LZ9(kudinoside LZ9，13)，苦丁皂苷LZ10(kudinoside LZ10，14)，苦丁酮C(kudinone C，15)，苦丁皂苷LZ11(kudinoside LZ11，16)，苦丁皂苷LZ12(kudinoside LZ12，17)，苦丁皂苷LZ13(kudinoside LZ13，18)，苦丁皂苷LZ14(kudinoside LZ14，19)，苦丁皂苷LZ15(kudinoside LZ15，20)，苦丁皂苷LZ16(kudinoside LZ16，21)，苦丁皂苷LZ17(kudinoside LZ17，22)，苦丁皂苷LZ2(kudinoside LZ2，23)，苦丁皂苷LZ18(kudinosideLZ18，24)，苦丁皂苷LZ19(kudinoside LZ19，25)，苦丁皂苷LZ20(kudinoside LZ20，26)，苦丁皂苷LQ1(kudinoside LQ1，27)，没食子酸(gallic acid，28)，阿魏酸(ferulic acid，29)，香草醛(vanillin，30)，咖啡酸甲酯(methyl caffeate，31)，咖啡酸(caffeic acid，32)，对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde，33)，β-谷甾醇(β-sitosterol，34)，胡萝卜苷(daucosterol，35)，α-香树醇-3β-棕榈酸酯(3β-palmitoyl-α-amyrin，36)。

表2-1列出了这36个化合物的结构及其主要鉴定方法。

其中，化合物4～14、16、17、23～26(合计17个)为未见文献报道的新化合物，化合物27为一新天然产物，化合物31、33为首次从冬青属植物中分离得到。化合物1～27为三萜类化合物，其中化合物1～4、6、15为三萜类化合物的苷元，化合物5、7～14、16～27为三萜皂苷类化合物。化合物28～33为酚酸类化合物，化合物34、35为甾体类化合物，化合物36为三萜化合物的酯。

发明内容：