[发明专利](2-咪唑啉-2-基氨基)喹喔啉的制药应用无效
申请号: | 200910178530.4 | 申请日: | 1996-06-17 |
公开(公告)号: | CN101683343A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | L·A·维勒;E·沃德穆塞;R·K·黎 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | A61K31/498 | 分类号: | A61K31/498;A61P25/00;A61P27/02;A61P27/06;A61P9/10;A61P37/02;A61P19/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏;李连涛 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 氨基 喹喔啉 制药 应用 | ||
1.下式I化合物或其可供药用的盐或其混合物在制备用于保护哺 乳动物视网膜或视神经细胞以抑制或防止神经细胞损伤或死亡的药物 方面的应用,该哺乳动物的所说的神经细胞正遭受有害的作用或经受 有害作用的危险,
式I
其中2-咪唑啉-2-基氨基基团位于喹喔啉母核的5-或6-位;x、y和z 位于剩余的5-、6-、7-或8-位的任一位置,并且选自氢、卤素、低级 烷基、低级烷氧基或三氟甲基;R是在喹喔啉母核的2-或3-位的任意 取代基并且可以是氢、低级烷基或低级烷氧基。
2.权利要求1的应用,其中有害的作用是青光眼的眼内压升高。
3.权利要求1的应用,其中有害的作用是与青光眼有关的局部缺 血。
4.权利要求1的应用,其中有害的作用是糖尿病性视网膜病变。
5.权利要求1的应用,其中有害的作用是非青光眼性局部缺血。
6.权利要求1的应用,其中有害的作用的性质是微血管病变并且 是选自下列疾病的症状,所述疾病包括结节性多动脉炎,巨细胞动脉 炎,主动脉炎综合症和全身性红斑狼疮。
7.权利要求1的应用,其中所述药物通过口服将化合物全身应用 于哺乳动物。
8.权利要求7的应用,其中施用的化合物的剂量是5-15mg/kg。
9.权利要求1的应用,其中所述药物通过应用在眼中的球内注射 将化合物提供给哺乳动物。
10.权利要求1的应用,其中所述药物通过应用非经肠道给药将化 合物全身应用于哺乳动物。
11.权利要求1的应用,其中所述药物通过应用肌内注射将化合物 全身应用于哺乳动物。
12.权利要求1的应用,其中式I的化合物于喹喔啉环的6-位有 2-咪唑啉-2-基氨基,y和z均是氢和位于7-位和8-位,和x位 于喹喔啉环的5-位上。
13.权利要求1的应用,其中式I的化合物是
14.权利要求1的应用,其中式I的化合物是
15.权利要求1的应用,其中式I的化合物是
其中x如权利要求1所定义,且有害的作用是眼内压升高。
16.权利要求1的应用,其中式I的化合物是
其中x如权利要求1所定义,并且有害的作用是与青光眼有关的局部 缺血。
17.权利要求1的应用,其中式I的化合物是
其中x如权利要求1所定义,并且有害的作用是糖尿病性视网膜病变。
18.权利要求1的应用,其中式I的化合物是
其中x如权利要求1所定义,并且有害的作用是非青光眼性的局部缺 血。
19.权利要求1的应用,其中式I的化合物是
其中x如权利要求1所定义,并且有害的作用的性质是微血管病变并 且选自下组疾病,所述疾病是结节性多动脉炎,巨细胞血管炎,主动 脉炎综合症和全身性红斑狼疮。
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