[发明专利]格列吡嗪口崩片及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及药物口崩片技术领域，尤其涉及一种格列吡嗪的口崩片及其制备工艺。

背景技术

格列吡嗪口崩片目前存在的不足情况是崩解速度长达40秒左右，这样的速度偏慢，而且格列吡嗪口崩片作为抗糖尿病药，崩解速度更快是有意义的。另外，常规的崩解剂经过大量的筛选依然难以获得快速崩解的效果，这是因为除了满足快速崩解之外，口崩片本身还需要满足一定的硬度和脆度的要求，硬度和脆度太差的口崩片不便于运输和保管，视为不合格产品。

而制作口崩片时，通常硬度或脆度与崩解时间之间是矛盾的。举个简单例子，同等条件下，压片达到致密的片子显然崩解时间要延长。比如采用高强和大剂量的崩解剂，如崩解时间达要求，但片子的硬度、脆碎度不合格；如片子的硬度、脆碎度合格，片子的崩解时间又不合格。

格列吡嗪口崩片中的常规的崩解剂经过大量的筛选依然难以在崩解时间大幅度缩短，而片子的硬度、脆碎度全面提高。

上述情况具体体现在下文中：

格列吡嗪为中国药典2000年版二部收载品种，为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数II类糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低。降糖药要求在餐前服用，为了方便患者在各种情况下能按时服药，口崩片是一种较理想的剂型。口崩片的剂型特点是极少量水或唾液就能使片子快速崩解，并无砂砾感，口感良好，容易吞咽，对口腔粘膜无刺激性，根据剂型的特点和主药的特性，可以选用性能良好的崩解剂如交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠等崩解性能良好的崩解剂，口感良好的填充剂如甘露醇、山梨醇、海藻糖、微晶纤维素等，加以适量的甜味剂以调节口感进行处方筛选。

口崩片是近年来发展起来的一种药物新剂型，格列吡嗪已有多种剂型，格列吡嗪的口崩片也有报道。例如江西省药物研究所在2004年7月27日申请的一种降血糖口崩片及其制备工艺CN200410055438.6的记载中有处方：格列吡嗪5克，甘露醇30.64克，微晶纤维素PH101 15克，交联聚维酮9克，阿司帕坦0.06克，硬脂酸镁0.3克，2％聚维酮K30醇液0.9克，制成1000片。工艺：按处方量分别称取格列吡嗪、甘露醇、微晶纤维素、交联聚维酮、阿司帕坦采用等量递加法加入混合槽中，充分混合均匀，用2％聚维酮的醇溶液(用60％的乙醇溶液制备聚维酮溶液)制软材，40目筛制粒，50-60℃鼓风干燥，用40目筛整粒，加入硬脂酸镁混合均匀，用φ6mm冲压片，检验合格后包装即得。取上述产品进行试验，检验结果如下：

表1