[发明专利]一种丹参水溶性提取物的制备方法有效

专利信息
申请号: 200910192220.8 申请日: 2009-09-11
公开(公告)号: CN101647858A 公开(公告)日: 2010-02-17
发明(设计)人: 钱陈钦;梁健登;贾珺璋 申请(专利权)人: 广州市和藤医药研究开发有限公司
主分类号: A61K36/537 分类号: A61K36/537;A61P9/10;A61P25/20;A61P15/00;A61K125/00
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 代理人: 陈 卫
地址: 510310广东省广州市海珠*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 丹参 水溶性 提取物 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及天然植物有效成分的提取技术,尤其涉及一种丹参水溶性提取物的制备方法。

背景技术

中药丹参是唇形科鼠尾草属的多年生草本植物丹参Salvia miltiorrhizaBunge的干燥根及根茎,因其色红且形状似参而得名“丹参”,又称血参、紫丹参、红丹参等。丹参作为一传统中药在我国沿用已久,始载于《神农本草经》,被列为上品,《本草经疏》、《本草纲目》中都有记载。丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦的功效,主治冠心病、心绞痛、心烦不眠、月经不调、经闭痛经等症。

近年来研究发现用来治疗心血管疾病,疗效显著。动物实验表明,丹参水提物对缺血心肌具有明显的保护作用,能缩小心梗范围,加快心梗后ST段的恢复。这种保护作用除了与丹参舒张冠脉,增加缺血心肌的血供有关外,还与丹参素DS-182提高机体对缺氧的耐受力和改善缺血后的心肌代谢紊乱有关。冠脉再灌注时,心肌组织产生了大量氧自由基,它可以引起心肌细胞膜脂质过氧化反应,影响心肌细胞膜的稳定性,增加钙离子内流,造成心肌再灌注损伤和心律失常。丹参素具有清除氧自由基和·OH自由基的作用并对大鼠缺血和再灌注损伤的心肌线粒体有良好的保护作用,还具有很强的抗氧化作用,可抑制再灌注时心肌细胞膜的脂质过氧化反应,从而减轻心肌膜的损伤。因此,有关丹参的研究较多且日趋深入。

目前丹参水溶性成分的获取主要采用水提醇沉等传统方法得到,但所得到的提取物有效成分含量低,且药理作用不明显。传统方法在纯化丹参提取液时,有效成分之一丹参素钠会损失30%~50%;而且在纯化过程中,需要对丹参素钠、原儿茶醛和丹酚酸B三个有效成分分别纯化,增加了纯化工艺步骤,操作复杂。

丹参酸B是由3分子的丹参素和1分子的咖啡酸缩合形成的,具有两个羧基,是以不同的盐的形式存在的(K+,Ca2+,Na+,NH4+等复合形式),在煎煮、浓缩过程中,少部分水解生成紫草酸和丹参素,一部分丹参素在酸性条件下变为迷迭香酸;丹酚酸A,C在溶液中可以互变等。加热提取适当时间,丹酚酸B会水解为紫草酸和丹参素,丹酚酸B的分子式如式(I)所示,丹参素钠的分子式如式(II)所示,咖啡酸的分子式如式(III)所示:

发明内容

本发明目的在于针对现有技术的不足,提供一种制备工艺简单可控、成本低、可得到高含量丹参素钠的,且有利于大规模生产的丹参水溶性提取物的制备方法。

本发明上述目的是通过如下方案予以实现的:

一种丹参水溶性提取物的制备方法,该方法是将丹参药材依次进行传统的水提、醇沉和纯化后,再在弱碱环境下进行热处理,最后浓缩得到所需丹参水溶性提取物。

上述制备方法中,利用1分子的丹酚酸B在碱性条件下可以分解为2分子的丹参素钠,本发明人先通过现有常规的水提、醇沉和纯化操作,得到含有丹酚酸B和原儿茶醛的水溶性提取液,然后将该水溶性提取液在弱碱性的环境下进行加热处理,从而使得水溶性提取液中的部分丹酚酸B分解为丹参素钠,浓缩后即可得到含有丹酚酸B、丹参素钠和原儿茶醛这三种活性成分的丹参水溶性提取物。

上述制备方法中,采用将含有丹酚酸B和原儿茶醛的水溶性提取液在弱碱性的环境里进行热处理,是因为弱碱性的环境可以使得最后的提取物纯度高,且易控制;所述弱碱性环境的热处理,其条件为pH为6.0~11.0的弱碱性环境,热处理为:65℃~100℃的温度下,处理2~6小时;所述弱碱性环境的热处理,优选条件为:pH为7.0~9.0,热处理4~6小时。

上述制备方法具体包括如下步骤:

(1)取丹参药材,粉碎,过筛后加水提取;

(2)将上述提取液进行醇沉处理后,过滤,浓缩醇液;

(3)将上述醇液的pH调节至1.0~4.0,过滤去除沉淀,取上清;

(4)将上清进行纯化后,分别用水和醇洗脱后,收集醇洗液,浓缩;

(5)将步骤(4)制备所得浓缩液在弱碱环境下进行加热处理;

(6)步骤(5)的加热处理结束后,调节体系pH至3.0~5.0,浓缩干燥即得丹参水溶性提取物。

其中,所述步骤(1)中,丹参药材的水提操作为本领域技术人员进行丹参提取时候的常用技术,水提方法可以为回流或超声,水提时的加水量是丹参药材重量的6~12倍,提取时间为1~2小时。

上述水提方法优选回流法,水提时的加水量优选为丹参药材重量的8~10倍。

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