[发明专利]一种海星提取物及其在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及有机化合物技术领域，具体涉及来源于海洋生物的有机化合 物，尤其涉及一种海星提取物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

海星(starfish)始载于《中国药用动物志》，为棘皮动物门(Echinodermata) 海星纲(Asteroidea)动物。其种类繁多，资源十分丰富，有5个目，近1500 多种，我国约100多种，在潮间带至600m深水内均有分布。其外形有三腕、 四腕、十余腕、多至五十腕。海星为海生底栖动物，生性凶残，专食蛤蜊、牡 蛎、扇贝、鲍鱼、海参等。其繁殖能力、再生能力均很强，对贝类养殖业有较 大的危害。

海星味咸，性平。归心、胃、大肠经。有和胃止痛、制酸、止泻、镇静 等功能。主治胃酸过多、胃溃疡、腹泻、癫痫等症(《中国药用动物志》)。现 代药理学实验证明，它的棘刺、生殖腺等部位有良好的药用价值，如抗肿瘤、 溶血、抗病毒、抑菌、抗炎、抗溃疡、降血压等。

海星的基本结构由棘刺，骨壳和内脏组成。它的主要成分有甾醇、糖苷、 生物碱、少量的蒽醌、脂类、多糖、维生素类、蛋白质、多肽和氨基酸和萜类 等。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有抗肿瘤活性的，来源于飞白枫海星科 (Archasteridae)飞白枫海星Archaster typicus的提取物。

本发明的另一个目的在于提供上述海星提取物在制备抗肿瘤药物中的应 用。

本发明的上述目的是通过如下方案予以实现的：

一种海星提取物，该提取物是从飞白枫海星科(Archasteridae)飞白枫海 星Archaster typicus中分离得到的，其制备步骤如下：

(1)将飞白枫海星(Archaster typicus)经有机溶剂提取后，收集提取液， 将提取液经过滤、浓缩干燥得提取物；

(2)将步骤(1)所得提取物用水悬浮后，加入三氯甲烷分液萃取；

(3)收集步骤(3)的三氯甲烷层，浓缩蒸干后得到海星三氯甲烷层提取 物；

(4)收集步骤(3)的水层，经大孔吸附树脂吸附，并用水将树脂洗脱至 无色或浅黄色，然后用乙醇-水溶液洗脱，收集洗脱液，将洗脱液浓缩干燥后 得到海星水层提取物。

上述海星提取物的制备方法，分别从三氯甲烷层和水层中获得海星提取 物，将三氯甲烷层提取物和水层提取物进行活性分析，结果证实三氯甲烷层提 取物和水层提取物均具有抗肿瘤活性。

上述步骤(1)中，采用有机溶剂对飞白枫海星进行提取处理，可将海星 中的有效成分提取出来；所述有机溶剂可选择任何一类本领域技术人员常用的 有机溶剂，如甲醇、乙醇、丙酮等，进行工业上操作时，优选甲醇或乙醇作为 提取剂。

上述步骤(4)中，将水层萃取物进行大孔吸附树脂吸附，先用水将树脂 洗脱至无色或浅黄色，然后用一系列浓度的乙醇-水溶液作为洗脱剂进行洗脱 处理，浓度为5％、20％、70％和95％，所述浓度为乙醇占乙醇-水混合液的体 积百分比浓度；将各个洗脱剂浓度下得到的洗脱液分别进行TLC(薄层层析) 检测后，将浓度为70％和95％所得洗脱液合并，浓缩干燥后得到本发明的海 星水层提取物。

上述TLC检测时，浓度为70％和95％的洗脱液中含有较多化学成分，浓 度为5％和20％的洗脱主要是去除杂质的作用。

上述TLC检测时，采用式(I)所示化合物作为指标性成分，式(I) 所示化合物为已知化合物，其英文名为27-nor-5α-cholestane-3β，4β，5，6α，7β，8，1 4，15α，24α-nonaol，中文名为：27-降-5α-胆甾烷-3β，4β，5，6α，7β，8，14，15α，24α-九醇， 该化合物在海星粗提物中含量较高，容易检测，因此用于TLC检测时的指标 性物质。

上述步骤(4)中，将洗脱液进行浓缩干燥采用低压浓缩干燥处理。