[发明专利]一种大环内酯及其制备方法和抗菌用途有效

专利信息
申请号: 200910194148.2 申请日: 2009-11-25
公开(公告)号: CN101830884A 公开(公告)日: 2010-09-15
发明(设计)人: 漆淑华 申请(专利权)人: 中国科学院南海海洋研究所
主分类号: C07D313/00 分类号: C07D313/00;C12P17/08;A61K31/365;A61P31/04;C12R1/07
代理公司: 广州科粤专利代理有限责任公司 44001 代理人: 潘伟健
地址: 510301 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 内酯 及其 制备 方法 抗菌 用途
【权利要求书】:

1.下述式(1)表示的化合物:

式(1)。

2.一种权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于包括以下的步骤:

(1)制备淀粉液化芽孢杆菌Bacillus amyloliquefaciens SCSIO 00856 CCTCC NO:M209257的发酵液;

(2)将上述所得淀粉液化芽孢杆菌Bacillus amyloliquefaciens SCSIO 00856 CCTCCNO:M 209257发酵液用乙酸乙酯、二氯甲烷或氯仿溶剂萃取,浓缩得乙酸乙酯层、二氯甲烷层或氯仿层;

(3)将上述乙酸乙酯层、二氯甲烷层或氯仿层进行硅胶柱层析,用氯仿-甲醇为洗脱剂按照体积比100∶0到0∶100的变化进行梯度洗脱,收集用8%甲醇的氯仿-甲醇为洗脱剂冲洗下来的组份,该组分经硅胶柱层析,用体积比从20∶1到10∶1变化氯仿-甲醇溶剂系统冲洗,得粗品,粗品经纯化,得权利要求1所述的式(1)所示化合物的纯品。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的步骤(1)中制备所述的发酵液的方法是将淀粉液化芽孢杆菌Bacillus amyloliquefaciens SCSIO 00856 CCTCC NO:M 209257接种到培养液中,发酵条件为27℃、转速150r/min、时间5天,获得种子液,将种子液再接种到装有培养液的发酵罐中,发酵条件为27℃、转速150r/min、压力0.1MPa、pH值7.3,发酵10天后收取发酵液,所述的培养液为每升培养液中含酵母膏4g、麦芽粉5g、葡萄糖4g、海盐18g,其余为水。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于步骤(2)中所述的浓缩为减压浓缩,步骤(3)中所述的纯化为色谱柱分离或重结晶。

5.权利要求1所述的化合物在制备抗菌药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于权利要求1所述的化合物在制备抗大肠杆菌(Escherichia coli),枯草杆菌(Bacillus subtilis)或者金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)药物中的应用。

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