[发明专利]可用于治疗传染病的抗分枝杆菌的噁唑烷酮无效
申请号: | 200910194468.8 | 申请日: | 2009-08-24 |
公开(公告)号: | CN101993448A | 公开(公告)日: | 2011-03-30 |
发明(设计)人: | 王强;刘进前;M.F.戈德耶夫;袁征宇 | 申请(专利权)人: | 上海柯盟医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D409/10;C07D409/14;C07D519/00;A61K31/541;A61K31/422;A61K31/424;A61K31/4439;A61P31/04;A61P31/06 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 徐迅 |
地址: | 201203 上海市张江*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 传染病 分枝杆菌 噁唑烷酮 | ||
1.具有下列式I的化合物或其药学上可接受的盐,或药物前体,或药物组合物:
其中:
R1是CH2NHC(=O)R6、CONHR6、CHR6OH、CH2NHC(=S)R6、CH2NHC(=NCN)R6、CH2NH-Het1、CH2O-Het1、CH2S-Het1、Het2、CN;R6是H、NH2、NHC1-4烷基、C1-4烷基、C3-6环烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4杂烷基、Het1、Het2、(CH2)mC(=O)C1-4烷基、OC1-4烷基、SC1-4烷基、(CH2)mC3-6环烷基、(CH2)mC(=O)-芳基或(CH2)mC(=O)-Het1;
R2是H或F;
R3和R4各自独立地是H、F、Cl、CN或OH;
R5是CONHR6、C3-6环烷基、芳基、联芳基、Het1、Het2、4至7元杂环基;
m是0、1或2;
n是0或1。
2.如权利要求1所述的式I化合物,其中R2是H,R3和R4各自独立地选自H或F。
3.如权利要求1所述的式I化合物,其中R1选自CH2OH、CH2NHAc、(4-R7-1,2,3-三唑-1-基)甲基、(5-R7-异噁唑-3-基)氨基甲基或(5-R7-异噁唑-3-基)氧代甲基,其中R7是H、卤原子、C1-3烷基、卤原子或CN。
4.如权利要求1所述的化合物,其具有下列结构式II:
其中X是N、CH、CF或C(CN);
o是0、1或2;
其中带虚线表示的键可是单键或双键。
5.如权利要求4所述的化合物,其选自以下的结构式:
6.如权利要求4所述的化合物,其选自以下的结构式:
7.如权利要求4所述的化合物,其选自以下的结构式:
8.如权利要求1所述的化合物,其具有下列结构式III:
其中X是N、CH、CF或C(CN);
o是0、1或2;
p是0或1;
其中带虚线表示的键可是单键或双键。
9.如权利要求8所述的化合物,其选自以下的结构式:
10.如权利要求8所述的化合物,其选自以下的结构式:
11.如权利要求1所述的化合物,其具有下列结构式IV:
其中A是H、CN、卤原子、甲基或OH。
12.如权利要求11所述的化合物,其选自以下的结构式:
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