[发明专利]人参皂苷类成分在制备抑制α-葡萄糖苷酶活性药物上的应用

说明书

技术领域

本发明属于中药用途技术领域，涉及人参皂苷类成分在制备防治糖尿病药物上的用途，具体涉及人参皂苷类成分在制备抑制α-葡萄糖苷酶活性药物上的用途。

背景技术

人参是中国传统补气补血中药，具有多种生理活性，对多种疾病有防治效果。研究表明人参皂苷是人参中的主要活性成分，到目前为止，从人参中已分得40余种皂苷成分，其中主要有人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rg₃、人参皂苷Re、人参皂苷Rh₁等，报道人参皂苷Rb₁有抗炎、抑制水肿、抑制病毒、抑制肿瘤生长、改善疲劳、促进记忆等作用；人参皂苷Rg₁有明显改善脑功能、改善血液循环、防治老年痴呆、促进淋巴细胞增殖；人参皂苷Rg₃具有抑制肿瘤新生血管形成，用于治疗败血病等；人参皂苷Re能抑制细胞增殖、心肌细胞的抗氧化作用、显著抑制心肌缺血再灌注PMNS浸润和MPO活性，对大脑缺血人参皂苷Rh₁具有活化腺苷酸环化酶，诱导癌细胞分化逆转作用，并有钙通道阻滞、抗高血压、抗心律失常作用等。中医临床治疗消渴病的很多处方中用人参的，近年研究应用于临床的治疗糖尿病药物，如参芪消渴颗粒、三消治、胰康王等都以人参为君药，但人参皂苷类成分对α-葡萄糖苷酶活性的抑制尚未见报道。

发明内容

本发明发现人参皂苷类成分对α-葡萄糖苷酶活性均有很强的抑制作用，并提供了人参皂苷类成分在制备抑制α-葡萄糖苷酶活性药物上的应用。

本发明所述的人参皂苷类成分至少包括人参总皂苷、西洋参总皂苷、三七总皂苷、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rg₃、人参皂苷Re、人参皂苷Rh₁、三七皂苷R₁，这些成分中的一种或者多种可组成原药组合物，原药组合物和药学上可接受的载体或辅料组成药物组合物，该药物组合物至少可以以药学常规方法制成片剂、颗粒剂、胶囊、软胶囊、滴丸、口服液、注射剂。

人参总皂苷、西洋参总皂苷、三七总皂苷、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rg₃、人参皂苷Re、人参皂苷Rh₁、三七皂苷R₁可以采用本领域常规方法从人参、西洋参、三七中提取分离。

本发明将人参皂苷类成分加入到α-葡萄糖苷酶中，并检测其活性，实验发现，人参皂苷类成分对α-葡萄糖苷酶具有较高的抑制作用。

具体实施方式

下面对本发明做进一步的说明：

1.样品制备

①、人参总皂苷样品液制备：

人参粗粉100克用50％乙醇1000ml水浴回流提取3次，每次2小时，合并提取液，减压回收乙醇，水液加3倍95％乙醇沉淀，过滤，滤液减压蒸干，得人参总皂苷。取10mg干品人参总皂苷置于10ml容量瓶中，用二甲亚砜溶解定容，得人参总皂苷样品液；

②、人参皂苷Rb₁同样用二甲亚砜溶解配成1mg/ml样品液；

③、人参皂苷Rg₁同样用二甲亚砜溶解配成1mg/ml样品液；

④、人参皂苷Rg₃同样用二甲亚砜溶解配成2.5mg/ml样品液；

⑤、人参皂苷Re同样用二甲亚砜溶解配成1mg/ml样品液；

⑥、人参皂苷Rh₁同样用二甲亚砜溶解配成2.5mg/ml样品液；

⑦、三七皂苷R₁同样用二甲亚砜溶解配成1mg/ml样品液。

2.对照品阿卡波糖样品的配制：

对照品阿卡波糖样品同样用二甲亚砜溶解配成5mg/ml样品液。

3.α-葡萄糖苷酶活性测定方法

(1)、试剂

阿卡波糖对照品购自上海史瑞可生物有限公司，α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase，Type I；from bakers Yeast)、4-硝基苯酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(4-Nitrophenyl-α-D-glucopyranoside，PNPG)均购自Sigma公司，药材购自上海汇丰大药房，其余试剂均为分析纯。

(2)、仪器

HWS26型电热恒温水浴锅，PHS-25酸度计，DL-5低速大容量离心机，循环水式多用真空泵SHB-IIIA，旋转蒸发仪RE52-98，上海棱光S54 PC紫外可见分光光度计。