[发明专利]哌嗪并三唑衍生物无效

专利信息
申请号: 200910198281.5 申请日: 2009-11-04
公开(公告)号: CN102050824A 公开(公告)日: 2011-05-11
发明(设计)人: 卢鹏;赵传生;朱明杰;何宝林;於万松;史慧敏;陈义朗 申请(专利权)人: 上海阳帆医药科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/506;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 徐迅
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)所示的化合物,或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的无机或有机盐、水合物或溶剂合物:

式中,R1,R2和R3分别选自氢原子、未取代的或被1至2个五元或六元芳环任意取代的C1-5烷基;

R4选自

(1)氢,氰基,CO2R5,羧基,CONR6R7,NR6R7

(2)C1-6烷基和C1-6环烷基,并且所述的烷基或环烷基是未取代的或被卤素部分取代或全取代的,

(3)苯基,其是未取代的或被一至三个独立选自下列取代基所取代:卤素,NO2,氰基,羟基,R5,OR5,NHSO2R5,N(C1-6烷基)SO2R5,SO2R5,SO2NR6R7,NR6R7,CONR6R7,CO2H和CO2R5烷基,

(4)含有一至四个独立选自N、S和O的杂原子的5元或6元杂环,上述5元或6元杂环是未取代的或被一至三个独立选自下列取代基所取代:卤素,NO2,氰基,羟基,R5,OR5,NHSO2R5,N(C1-6烷基)SO2R5,SO2R5,SO2NR6R7,NR6R7,CONR6R7,CO2H和CO2R5烷基。

R5是C1-6烷基,其是未取代的或被卤素、COOH和CO2C1-6烷基部分取代或全取代的;

R6和R7各自独立地选自:

(1)氢,

(2)苯基,其是未取代的或被一至三个独立选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基是未取代的或被卤素部分取代或全取代的,

(3)C1-6烷基,并且所述的烷基是未取代的或被卤素部分取代或全取代的;

(4)C1-6烷基,并且所述的烷基是未取代的或被羟基部分取代或全取代的。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R4是含有一至四个独立选自N、S和O的杂原子的5元或6元杂环,上述5元或6元杂环是未取代的或被一至三个独立选自下列取代基所取代:卤素,NO2,氰基,羟基,R5,OR5,NHSO2R5,N(C1-6烷基)SO2R5,SO2R5,SO2NR6R7,NR6R7,CONR6R7,CO2H和CO2R5烷基。

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