[发明专利]一种多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200910198450.5 申请日: 2009-11-06
公开(公告)号: CN102048694A 公开(公告)日: 2011-05-11
发明(设计)人: 韩亮;蒋晨;黄容琴;柯伟伦 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K47/42;A61K47/34;A61P35/00
代理公司: 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人: 吴桂琴
地址: 20043*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 多肽 修饰 肿瘤 靶向 纳米 系统 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统,其特征在于由高分子材料、聚乙二醇、多肽和抗肿瘤药物组成,其中,所述多肽修饰高分子材料形成纳米粒,所述高分子材料与聚乙二醇的分子比为1∶2~1∶40;所述的高分子材料与多肽的分子比为1∶1~1∶5;所述的高分子材料与抗肿瘤药物的分子比为1∶3~1∶40。

2.按权利要求1所述的多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统,其特征在于所述的高分子材料为具有内部空腔的树枝状高分子材料。

3.按权利要求1所述的多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统,其特征在于所述的高分子材料选自聚酰胺-胺型树状分枝物和聚赖氨酸。

4.按权利要求1所述的多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统,其特征在于所述聚乙二醇选自马来酰亚胺-聚乙二醇3500-琥珀酰亚胺。

5.按权利要求1所述的多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统,其特征在于所述多肽是序列为HAIYPRH的T7肽,所述T7肽通过噬菌体展示技术筛选得到。

6.按权利要求1所述的多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统,其特征在于所述抗肿瘤药物选自盐酸阿霉素或紫杉醇或柔红霉素。

7.按权利要求5所述的多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统,其特征在于所述的多肽特异性结合转铁蛋白受体。

8.权利要求1所述的多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统的制备方法,其特征是通过下述步骤:

将高分子材料溶于适量适当的溶剂中配制成储备液,取适量于西林瓶中吹干,称取适量的聚乙二醇溶解到pH值7.8~8.2的磷酸盐缓冲液中配制成适宜浓度的溶液,加入到上述容器中,与高分子材料摩尔比为1∶2~1∶40,一定温度下搅拌反应数小时后,将多肽溶于适量磷酸盐缓冲液里,配制成适当浓度的多肽溶液,加入到高分子-聚乙二醇溶液中,与高分子材料摩尔比1∶1~1∶5,一定温度下反应24h,制得肝肿瘤靶向纳米载体,转移到MWCO 5000超滤离心管中以12000rpm超滤30min去除未反应的PEG和T7肽,再与抗肿瘤药物以摩尔比1∶3~1∶40搅拌反应12h,转移到MWCO 3000超滤离心管中以12000rpm超滤30min去除未包封的药物,即得肝肿瘤靶向纳米给药系统。

9.权利要求1的多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统在制备靶向治疗人体来源或动物来源的肝肿瘤细胞或其它癌细胞药物中的用途。

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