[发明专利]一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维及其制备和应用

说明书

技术领域

本发明属药用纤维及其制备和应用领域，特别是涉及一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的 药用纤维及其制备和应用。

背景技术

皮肤是药物经皮吸收的主要屏障，目前的研究主要集中在克服皮肤角质层的屏障作用 和筛选药物经皮吸收促进剂等方面。然而，皮肤也具有丰富的酶系统，药物经皮吸收过程 中必然会接触到生物转化体系，可能发生激活、失活或与组织成分反应等生物转化行为， 因此研究药物在皮肤中的代谢对药物经皮吸收研究具有十分重要的意义。前体药物作为改 善药物经皮吸收特性的一种重要方法已受到人们的高度重视，主要是基于皮肤中的代谢酶 等将它们转化为活性母体药物本身。

酮洛芬(Ketoprofen)是一种优良的非甾体解热镇痛抗炎药物，具有消炎、镇痛、解 热作用，临床广泛用于风湿性、类风湿性关节炎等疾病的治疗，具体结构式如下：

但是酮洛芬口服对胃肠道刺激性较大，易引起消化道溃疡和出血，因此酮洛芬的经皮 给药研究已受到人们的高度重视，尤其适于局部炎症和疼痛的治疗。前体药物方法作为改 善酮洛芬经皮吸收特性的一种重要手段已有报道，研究者发现酮洛芬前体药物能够促进酮 洛芬的透皮吸收，并且其经皮渗透代谢具有立体选择性。朱全刚等以酮洛芬异丙酯为模型 药物，探讨了酯类前体药物在人表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞中的代谢，为进一步 研究利用酯类前体药物方法改善药物的经皮吸收特性提供依据。

目前市场上已有酮洛芬凝胶剂、涂膜剂、搽剂、贴剂等产品上市。这些剂型在提高酮 洛芬的生物利用度和降低不良反应等方面取得了很好的效果，但总的来说，有的剂型或不 便于大面积连续使用，或透气性差，或影响美观，不能满足现代临床治疗的需要。目前新 药物的开发正朝着可控、智能的目标发展，其中也包括新药物剂型的开发。从药剂学角度 考虑，纤维也可作为一种剂型，且具有可控的特征，如：形状、长度及纤度都非常容易控 制。而且，它可以被缠绕制备成其它不同的形状可能是其它药物剂型所缺少的。本发明涉 及一种治疗皮肤炎症和疼痛的酮洛芬酯类前体药物的药用纤维及其制备与应用。这种载药 纤维将能够通过针织加工工序进一步加工成衣物内层面料，进而可通过成衣工序制成载药 衣物或其他与人体皮肤直接接触的织物。这种衣物或织物中的药物将能够在日常使用过程 中释放出来，并直达患病部位，从而避免的胃肠道对药物的吸收，提高了药物的利用率， 而且由于通过皮肤给药属于经皮给药，因此这种给药方式还将具有经皮给药的安全的特 点。但迄今为止，尚未发现将酮洛芬酯类前体药物与纺织材料相结合以治疗的皮肤炎症和 疼痛的相关文献和专利。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维及其制 备和应用，该药用纤维具有治疗皮肤炎症和疼痛的功效，其制备方法简单，原料来源方便， 成本低，对环境友好，适合工业化生产；该纤维可制成载药衣物或其他与人体皮肤直接接 触的织物，经皮给药安全舒适。

本发明的一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维，其组分包括：醋酸纤维素纳米纤 维、酮洛芬酯类前体药物和药物透皮吸收促进剂；其中，酮洛芬酯类前体药物占纤维总重 的0.1％～30％，药物透皮吸收促进剂占纤维总重的0.1％～10％，醋酸纤维素纳米纤维占纤维 总重量的1％～99％。

所述的药用纤维，其组分包括：醋酸纤维素纳米纤维、酮洛芬酯类前体药物和药物透 皮吸收促进剂；其中，酮洛芬酯类前体药物占纤维总重的2％～20％，药物透皮吸收促进剂 占纤维总重的2.5％～7％，醋酸纤维素纳米纤维占纤维总重量的10％～65％；

所述的酮洛芬酯类前体药物为酮洛芬异丙酯、酮洛芬甲酯或酮洛芬乙酯；

所述的药物透皮吸收促进剂为月桂氮卓酮、薄荷醇、丙二醇与油酸的混合物、冰片、 桉树油或柠檬烯。

本发明的一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维的制备方法，包括以下步骤：

(1)将酮洛芬酯类前体药物、药物透皮吸收促进剂和醋酸纤维素按重量比0.1～30∶ 0.1～10∶1～99溶于有机溶剂中，于常温下搅拌均匀，制得纺丝液；

(2)将上述配制好的纺丝液进行纺丝，制成所需的药用纤维。

所述步骤(1)中的有机溶剂选自丙酮、N，N-二甲基乙酰胺、乙醇、二氯甲烷中的一 种或几种的混合物；