[发明专利]2-氨基-5-烷氧基苯丙酮的制备方法

权利要求书

1.一种药物中间体2-氨基-5-烷氧基苯丙酮的制备方法，反应式如下所示：

其特征在于以3-氯-苯丙酮为起始原料，经过以下步骤合成：

a)、3-氯-苯丙酮(IV)经硝化反应得到2-硝基-5-氯苯丙酮(V)化合物；

b)、对2-硝基-5-氯苯丙酮(V)进行缩酮反应得到缩酮化合物(VI)；

c)、缩酮化合物(VI)的氯原子被亲核试剂所取代得到化合物(VII)；

d)、化合物(VII)水解得到化合物(VIII)；

e)、化合物(VIII)硝基的还原，得到目标产物2-氨基-5-烷氧基苯丙酮(II)；其中：R₁为甲基、乙基、丙基、丁基、-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-；R为甲基、乙基、丙基、异丙基或苄基。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述硝化反应是原料与如下之一的硝化体系进行反应，反应温度在-20℃～0℃；

i)发烟硝酸与浓硫酸体系；

ii)浓硝酸与浓硫酸体系。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述缩酮反应是硝基化合物与甲醇、乙醇、丙醇、乙二醇或丙二醇反应，反应所用酸催化剂为硫酸、对甲苯磺酸、甲磺酸或三氟化硼乙醚。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述醚化反应采用的醇为：甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或苄醇；反应溶剂为N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺或乙腈；反应中所采用的碱为：氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸 钾或者甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或苄醇的醇钠。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述缩酮水解的溶剂为：甲醇或乙醇；酸催化剂为盐酸、硫酸、对甲苯磺酸或甲磺酸。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述硝基的还原采用钯碳或兰尼镍催化经氢化反应，采用铁粉、硫化钠或水合肼还原。