[发明专利]氧化白藜芦醇的用途

说明书

技术领域

本发明涉及化合物用途技术领域，特别涉及芪类化合物的用途技术领域，具体是指一种氧化白藜芦醇的用途。

背景技术

糖尿病(Diabetes mellitus，DM)是以持续高血糖为基本生化特征的一种综合病症。主要是由于体内胰岛素相对或绝对不足所引起的糖代谢紊乱所致。近年来，糖尿病发病率逐年增多，已成为继肿瘤、心脑血管病后第三位严重的慢性病。糖尿病患者如不及时进行降糖治疗，可导致眼、肾、神经、血管和心脏等组织、器官的慢性并发症，以致最终发生失明、下肢坏疽、尿毒症、脑中风或心肌梗死。

目前临床上应用的降血糖药物除胰岛素外，多数为化学合成药物，长期服用化学合成药物给患者带来的毒副作用是比较明显的。中药复方疗效确切、无明显的毒副作用，但疗效慢且加工而成的中成药品中少。现今药物市场上缺少单体天然化合物制备而成的降血糖药物，本发明通过研究发现氧化白藜芦醇是具降血糖效果的单体化合物。

α-葡萄糖苷酶又叫α-D-葡萄糖苷水解酶，它是小肠内麦芽糖、蔗糖等寡糖的水解酶。α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗糖尿病的一类药物，其作用特点是在碳水化合物的消化最后一步抑制双糖降解为单糖。研究表明，该酶抑制剂不仅可防治糖尿病、肥胖症，还具有抗肿瘤和AIDS病毒的作用，因此研究α-葡萄糖苷酶抑制作用，具有重要的临床意义。

氧化白藜芦醇(Oxyresveratrol)，属于芪类化合物，化学名为2，4，3′，5′-四羟基二苯乙烯(trans-2，4，3′，5′-tetrahydroxystilbene)，分子式为C₁₄H₁₂O₄，相对分子量为244，分子结构如下所示。现主要通过桑枝和滇波罗蜜中提取分离及化学合成法得到。

发明内容

本发明的目的是克服了上述现有技术中的缺点，提供一种氧化白藜芦醇的用途，氧化白藜芦醇对α-葡萄糖苷酶活性具有良好的抑制作用，可用于制备抑制α-葡萄糖苷酶活性的药物、食品或保健品；具有显著的降血糖功能，为天然降血糖活性单体化合物，可用于制备降血糖药物、食品或保健品；还可用于制备治疗或预防糖尿病及其并发症的药物、食品或保健品，为糖尿病患者带来福音。

为了实现上述目的，在本发明的第一方面，提供了一种氧化白藜芦醇在制备抑制α-葡萄糖苷酶活性的药物、食品或保健品中的用途。

在本发明的第二方面，提供了一种氧化白藜芦醇在制备降血糖药物、食品或保健品中的用途。

在本发明的第三方面，提供了一种氧化白藜芦醇在制备治疗或预防糖尿病及其并发症的药物、食品或保健品中的用途。

本发明的有益效果具体如下：

1、本发明通过研究发现氧化白藜芦醇对α-葡萄糖苷酶活性具有明显的抑制作用，其IC50为0.15mM，可用于制备抑制α-葡萄糖苷酶活性的药物、食品或保健品；

2、本发明通过研究发现氧化白藜芦醇能降低四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠的血糖值，并能缓解糖尿病小鼠体重减轻的症状，为天然降血糖活性单体化合物，可用于制备降血糖药物、食品或保健品；

3、本发明通过研究发现氧化白藜芦醇对α-葡萄糖苷酶活性具有良好的抑制作用，还能显著降低四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠的血糖值，并能缓解糖尿病小鼠体重减轻的症状，可用于制备治疗或预防糖尿病及其并发症的药物、食品或保健品，为糖尿病患者带来福音。

附图说明

图1是氧化白藜芦醇对α-葡萄糖苷酶活性的抑制曲线。

具体实施方式

为了能够更清楚地理解本发明的技术内容，特举以下实施例详细说明。

实施例1氧化白藜芦醇对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用实验

药物：

α-葡萄糖苷酶(EC 3.2.1.20，from yeast)，日本Wako和光纯药；

4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)、还原型谷胱甘肽，上海西宝生物科技有限公司。磷酸二氢钾、氢氧化钠均为分析纯；

氧化白藜芦醇，按文献(傅大煦，陈蕾，侯爱君，姚青，张文字.黑桑的化学成分研究.中草药，2005，36(9)：1296-1299)的方法实验室自制，纯度＞98％(HPLC)。

试剂：

缓冲液：0.1mol/l PH 7磷酸盐缓冲液(磷酸二氢钾-氢氧化钠)；

酶溶液：酶-20℃保存。0.01mol/l缓冲液(含0.2％BSA)配成0.2U/ml溶液，酶溶液-80℃保存；

抑制剂：提取液离心取上清，对半稀释成不同浓度；