[发明专利]一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯的方法无效
| 申请号： | 200910201885.0 | 申请日： | 2009-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN102086200A | 公开（公告）日： | 2011-06-08 |
| 发明（设计）人： | 毕增梁;王瑞乐;俞鸿斌;罗彤;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 快速 合成 顺式 吡咯 方法 | ||
1.一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法方法，其特征是，可得的beta-氨基丙酸盐酸盐为起始原料，先经加保护基反应，再通过氨基上的迈克加成反应，加酸处理的关环反应，脱羧反应得到3-四氢吡咯烷酮取代物，然后再通过还原氨化反应，加强碱关环反应，还原反应后得到顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯。
2.根据权利要求1所述的一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法方法，其特征是：所述的保护基为羰基酯类保护基、芳基保护基或烷基类保护基中的一种。
3.根据权利要求2所述的一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法方法，其特征是：所述的保护基为CbzCl、Boc2O或BnBr中的一种。
4.根据权利要求1所述的一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法方法，其特征是：所述加保护基反应在溶剂中进行，所述溶剂为四氢呋喃或氢氧化钠，加保护基反应温度为-10～30℃。
5.根据权利要求1所述的一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法方法，其特征是：所述麦克尔加成反应在溶剂中进行，并加具有催化作用的碱性试剂，反应溶剂为甲苯、乙醇或乙腈中的一种，碱性试剂选自金属钠、三乙胺、六氢吡啶、氢氧化钠、氢氧化钾或乙醇钠中的一种。
6.根据权利要求1所述的一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法方法，其特征是：所述加酸处理的关环反应所用的酸选自盐酸、硫酸或甲酸中的一种。
7.根据权利要求1所述的一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法方法，其特征是：所述脱羧反应在氯化钠溶液和二甲亚砜混合物中加热进行，加热温度为110～130℃。
8.根据权利要求1所述的一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法方法，其特征是：所述还原氨化反应为化合物3-四氢吡咯烷酮取代物的羰基与羟胺或乙酸胺反应得到肟，肟经过氢化反应得到氨基，还原氨化反应在溶剂中进行，所述溶剂为甲醇或乙醇，还原所用试剂为雷尼镍。
9.根据权利要求1所述的一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法方法，其特征是：所述还原氨化反应为3-四氢吡咯烷酮取代物的羰基与乙酸胺反应得到氨基，还原氨化反应在溶剂中进行，所述溶剂为甲醇或乙醇。
10.根据权利要求1所述的一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法方法，其特征是：所述加强碱关环反应中的强碱为甲醇钠或乙醇钠。
11.根据权利要求1所述的一种快速合成顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法方法，其特征是：所述还原反应为中的还原剂为硼烷-二甲硫醚络合物、硼氢化钠或氢化锂铝中的一种。
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