[发明专利]一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3,2-b]吡咯的方法

权利要求书

1.一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法，其特征是，3-吡咯烷酮为起始原料，直接在酸作用下与烯丙基化合物发生烷基化反应得到3-四氢吡咯烷酮取代物，再经过还原氨化反应得到3-氨基四氢吡咯烷衍生物，然后是加保护基反应，加保护基的3-氨基四氢吡咯烷衍生物经臭氧化还原关环反应，脱羟基反应后得到相应的顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯衍生物。

2.根据权利要求1所述的一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法，其特征是：所述烯丙基化合物选自烯丙基卤代物或烯丙醇及其衍生物。

3.根据权利要求1所述的一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法，其特征是：所述烷基化反应在溶剂中进行，反应溶剂为甲苯、二甲苯或乙腈中的一种，所述酸为苯磺酸或苯甲酸，烷基化反应加热进行，加热温度为100～130℃。

4.根据权利要求1所述的一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法，其特征是：所述还原氨化反应为3-四氢吡咯烷酮取代物的羰基与乙酸胺反应，经过还原反应得到氨基，还原氨化反应在溶剂中进行，所述溶剂为甲醇、乙醇或四氢呋喃中的一种，还原所用试剂为氰基硼氢化钠、乙酸硼氢化钠或硼氢化钠的一种。

5.根据权利要求4所述的一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法，其特征是：在还原氨化反应中加入酸性反应助剂，为甲苯磺酸或苯甲酸。

6.根据权利要求1所述的一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法，其特征是：所述的保护基为羰基酯类保护基、芳基保护基或烷基类保护基中的一种。

7.根据权利要求6所述的一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法，其特征是：所述的保护基为CbzCl、Boc₂O或BnBr中的一种。

8.根据权利要求1所述的一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法，其特征是：所述加保护基反应在溶剂中进行，所述溶剂为四氢呋喃或氢氧化钠，加保护基反应温度为-10～30℃。

9.根据权利要求1所述的一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法，其特征是：所述臭氧化还原关环反应的臭氧化为带保护基的3-氨基四氢吡咯烷衍生物的烯基与臭氧反应，后处理试剂为二甲硫醚或三苯基磷；所述臭氧化还原关环反应的还原关环采用的还原剂为氰基硼氢化钠、乙酸硼氢化钠或硼氢化钠其中的一种；臭氧化还原关环反应的溶剂为甲醇、乙醇或二氯甲烷的一种，反应温度为10-30℃。

10.根据权利要求1所述的一种快速制备顺式-八氢吡咯并[3，2-b]吡咯的方法，其特征是：所述脱羟基反应，采用三乙基硅氢、硼氢化钠-三氟乙酸、三甲基氯硅烷-碘化钠、硫代碳酸酯或N-(三乙基铵磺酰)氨基甲酸甲酯中的一种作为反应试剂，脱羟基反应在溶剂中进行，反应溶剂为甲醇、四氢呋喃或二氯甲烷的一种或一种以上，反应温度为10-80℃。