[发明专利]平消制剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种现有中成药的制备方法，特别是平消制剂的制备方法。

背景技术

现有中成药平消制剂包括片剂、胶囊剂，是一种常用抗肿瘤中成药。在卫生部药品标准中药成方制剂第二十册，第71～72页WS2-B-3798-98标准中，对其处方、制法、性状、鉴别、检查、含量测定等作了详细规定。其中，制法为：将干漆、五灵脂、白矾、硝石粉碎成细粉；郁金、枳壳粉碎成最粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(附录IO)，用70％乙醇为溶剂，进行渗漉，收集渗漉液；药渣与仙鹤草加水煎煮二次，合并煎液，过滤；渗漉液回收乙醇后，与上述滤液合并，减压浓缩成稠膏，干燥后加入马钱子粉、上述细粉及辅料适量，混匀，制粒，干燥，压制成片，包糖衣或薄膜衣，即得。

在上述制剂的配方中，郁金为君药，其主要成分挥发油在上述工艺制备中，大量挥发损失，且在整个制取过程中，部分药材的有效成分没有被充分利用，致使本药的临床疗效没有发挥最佳效果。

发明内容

本发明的目的是克服上述现有技术的不足，提供一种可充分提取郁金中的挥发油及其它药材的有效成分，同时制备工艺更为合理，能够保证平消制剂中的有效成分含量的制备方法。

为实现上述目的，本发明提供以下技术方案：

一种中成药平消制剂的制备方法，所述平消制剂原料药按重量份计组成如下：郁金54、仙鹤草54、五灵脂45、白矾54、硝石54、干漆18、枳壳90以及马钱子粉36；

所述制备方法包括以下步骤：

a、将所述重量份的郁金粉碎成最粗粉后，提取挥发油备用；

b、将步骤a提取挥发油后的郁金药渣与所述重量份的枳壳最粗粉进行渗漉，分别收集初漉液和续漉液备用；

c、将步骤b渗漉后的药渣与所述重量份的仙鹤草加水煎煮获得煎液，滤过后，滤液备用；

d、将步骤b收集的续漉液回收溶剂后，与步骤c所得的滤液合并，减压浓缩成稠膏，再低温干燥后粉碎成细粉；

e、在步骤d得到的细粉中加入所述重量份的马钱子粉以及干漆、五灵脂、白矾和硝石五种中药的细粉，混匀后再加入步骤b收集的初漉液，结合常规辅料制粒，低温干燥后作为制药原料备用；

f、将步骤e得到的制药原料与步骤a提取的挥发油混合均匀后，按照常规方法制成制药工艺可接受的各种剂型。

步骤a所述的提取挥发油的方法可以是常规的水蒸气蒸馏法或超临界CO₂流体萃取法。

步骤b所述的渗漉优选以70％的乙醇为溶剂对郁金药渣与枳壳最粗粉进行渗漉，其中乙醇的重量是药材的4～8倍。

步骤c所述的煎煮可以是煎煮一次或一次以上，优选煎煮两次，第一次加入药材6～9倍重的水煎煮2小时，第二次加入药材4～8倍重的水煎煮1.5小时，合并两次所得煎液。

步骤d所述的减压浓缩是在真空400～800pa条件下浓缩，使制得的稠膏相对密度达到1.25～1.40；所述低温干燥是在30～70℃的温度下干燥0.5～1.5小时。

步骤e所述的低温干燥优选在30～60℃的温度下干燥1小时。

步骤f所述的混合方法优选在步骤e的制药原料中喷入步骤a提取的挥发油，然后密闭30～60分钟。

步骤f所述的制药工艺可接受的各种剂型可以是片剂、胶囊、颗粒剂或滴丸。

与现有技术相比，本发明通过合理地工艺改进，显著提高了中成药平消制剂中有效成分的含量。

本发明在现有制备工艺的基础上的改进在于：①将郁金中的挥发油先期进行提取；②对现有工艺中的渗漉过程进行了改进，将渗漉后的初漉液作为粘合剂在制粒前加入；③在制片剂或胶囊等剂型前，加入事先专门提取的郁金挥发油。通过以上几方面的改进，本发明可充分保留郁金挥发油，使平消制剂中君药的有效成分含量大大提高。郁金挥发油中主要成分为牻牛儿酮。因此可以通过以下两项对牻牛儿酮含量的检测验证本发明的效果。

检测1.高效液相色谱法(《中国药典》2005年版一部附录VI D)

检测方法：

色谱条件与系统适用性试验：

用氰基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-水(35∶65)为流动相；检测波长为210nm。理论板数按牻牛儿酮峰计算应不低于5000。

对照品溶液的制备：

精密称取牻牛儿酮对照品适量，加乙醇制成每1ml含16μg的溶液，即得。

供试品溶液的制备：