[发明专利]一种穿龙骨刺胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种中成药的工艺改进。

背景技术

“穿龙骨刺”是一种补肾健骨、活血止痛的中药制剂，主要用于治疗骨质增生、骨刺疼痛。其用药的安全性和疗效的确切性自上市以来已日益为广大患者所认可，具有着良好的市场前景。

原穿龙骨刺片的制备工艺公开于《卫生部药品标准中药成方制剂》第十四册127页“穿龙骨刺片”项下。但该标准公开的制备条件不够充分，实际应用于工业化大生产的可行性不够。

发明内容

本发明所解决的问题是提供了一种穿龙骨刺制剂具体可行、适用于工业化大生产的制备工艺。

本发明的具体实施方式为：

取下列重量配比的药材：穿山龙270份、淫羊藿324份、狗脊432份、川牛膝432份、熟地黄270份、枸杞子162份。其中，穿山龙粉碎，留180份细粉备用；剩余90份穿山龙粗粉用70％乙醇作溶剂，以每分钟2mL的速度进行渗漉，收集渗漉液600份，回收乙醇，并浓缩成清膏；其余淫羊藿等五味加水煎煮三次：第一次加5倍量水，煎煮1小时；第二次加4倍量水，煎煮45分钟；第三次加4倍量水，煎煮45分钟。合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏。合并上述两种清膏，浓缩成稠膏，与上述细粉混匀，干燥，粉碎成细粉，装入胶囊，即得。

本发明制备工艺可行性高、经济实用，制得的穿龙骨刺胶囊制剂起效速度、口味适宜，具有优良的市场前景。

药剂学实验数据：

1、渗漉工艺优化

穿龙骨刺片国家标准制法中载明穿山龙部分生粉入药，部分用70％乙醇渗漉提取，但没有公开渗漉速度与渗漉液量。参考药典相关规定确定渗漉速度范围在每分钟1～3ml，渗漉液量为药材量的4～5倍。实验称取9组穿山龙药材粗粉各90g，分别选择渗漉速度1mL/min、2mL/min、3mL/min，收集渗漉液400mL、500mL、600mL，以薯蓣皂苷元含量为指标进行考察筛选。结果见表1。

表1渗漉条件考察

根据上述结果，结合节约生产成本、缩短生产周期综合考虑，选择穿山龙的渗漉条件为：以2ml/min的渗漉速度，收集渗漉液600mL。

2、水提工艺考察

穿龙骨刺片国家标准制法中固定淫羊藿、狗脊、川牛膝、熟地黄、枸杞子5味中药材的提取次数为3次，现称取淫羊藿324克、狗脊432克、川牛膝432克、熟地黄270克、枸杞子162克，共9份，以总固体得率、淫羊藿苷含量为指标，对影响提取效率的提取时间、加水量进行优化，筛选出最佳水提取条件。实验结果如表2、表3

表2因素水平表

表3水提考察实验结果

综合考虑节约能源和大生产的需要，选用A₂B₂为适宜的提取条件，即：加水13倍量(5、4、4倍)提取3次，第一次1小时，第二次45分钟、第三次45分钟。

综合以上实验结果，将穿龙骨刺胶囊的最佳制备工艺确定为：

取下列重量配比的药材：穿山龙270份、淫羊藿324份、狗脊432份、川牛膝432份、熟地黄270份、枸杞子162份。其中，穿山龙粉碎，留180份细粉备用；剩余90份穿山龙粗粉用70％乙醇作溶剂，以每分钟2mL的速度进行渗漉，收集漉液600份，回收乙醇，并浓缩成清膏；其余淫羊藿等五味加水煎煮三次：第一次加5倍量水，煎煮1小时；第二次加4倍量水，煎煮45分钟；第三次加4倍量水，煎煮45分钟。合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏。合并上述两种清膏，浓缩成稠膏，与上述细粉混匀，干燥，粉碎成细粉，装入胶囊，即得。

药理学实验数据：

1、小鼠急性毒性实验

健康雄性KM小鼠20只，雌雄各半，体重18～22克，随机均分为2组。空白组灌胃等量蒸馏水，实验组使用本发明穿龙骨刺胶囊，按500g/kg的剂量分别灌胃给药。给药后连续观察2周，同时记录小鼠的死亡、中毒及活动情况。结果如表4。

表4急性毒性实验

结果表明，本发明穿龙骨刺胶囊在临床100倍用量的情况下仍是安全无毒副作用的。

2、大鼠长期毒性实验