[发明专利]制备O-去甲基-文拉法辛的方法无效
| 申请号： | 200910206182.7 | 申请日： | 2002-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN101671260A | 公开（公告）日： | 2010-03-17 |
| 发明（设计）人： | A·F·哈菲尔德;S·M·沙;M·W·温克利;K·W·苏特尔兰德;J·A·普罗沃斯特;A·帕克;R·A·施普勒特;B·W·拉塞尔;B·T·韦伯 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07C215/64 | 分类号： | C07C215/64;C07C213/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 万雪松;付 磊 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 甲基 文拉法辛 方法 | ||
1.制备O-去甲基-文拉法辛的方法，该方法包括用三烷基硼氢化 物的碱金属盐将文拉法辛或其盐去甲基化的步骤。
2.权利要求1所述的方法，其中三烷基硼氢化物中的各烷基独立 地是C1-C6烷基。
3.权利要求2所述的方法，其中三烷基硼氢化物的碱金属盐选自 L-selectride、K-selectride、三乙基硼氢化锂、三乙基硼氢化钾及 其混合物。
4.权利要求1所述的方法，其中所述三烷基硼氢化物的碱金属盐 是L-selectride。
5.权利要求1至4任一项所述的方法，其中去甲基化步骤(b)在 温度约60至约140℃下进行。
6.权利要求1至5任一项所述的方法，其中进一步包括将O-去甲 基-文拉法辛转变为O-去甲基-文拉法辛琥珀酸盐的步骤。
7.权利要求1至6任一项所述的方法，其中进一步包括将所述去 甲基化反应产生的任何含硼副产物灭活的步骤。
8.权利要求7所述的方法，其中所述灭活步骤包括氧化含硼副产 物。
9.权利要求8所述的方法，其中所述氧化步骤包括所述含硼副产 物与选自过氧化氢、过硼酸钠和其混合物的氧化剂反应。
10.权利要求8所述的方法，其中氧化步骤包括将含硼副产物加 入到氧化剂或含氧化剂的溶液中。
11.制备O-去甲基-文拉法辛的方法，其中包括如下步骤：
(a)用三烷基硼氢化物的碱金属盐将文拉法辛或其盐去甲基化， 得到O-去甲基-文拉法辛的碱金属盐；及
(b)将O-去甲基-文拉法辛的碱金属盐转变为O-去甲基-文拉法辛 的游离碱。
12.权利要求11所述的方法，其中步骤(b)包括用酸中和O-去甲 基-文拉法辛的碱金属盐。
13.权利要求11或12所述的方法，其中进一步包括步骤(c)将 O-去甲基-文拉法辛的游离碱转变为O-去甲基-文拉法辛琥珀酸盐。
14.权利要求11至13任一项所述的方法，其中步骤(a)中的文拉 法辛是文拉法辛的游离碱。
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