[发明专利]作为杀真菌剂的取代异噁唑

说明书

本申请是申请号为200580037941.1母案的分案申请。该母案的申 请日为2005年9月9日；发明名称为“作为杀真菌剂的取代异噁唑”。

相关申请

本申请要求于2004年9月10日申请的美国专利临时申请第 60/608,589号的权益，该申请内容整体在此引作参考。

技术领域

本发明涉及取代异噁唑、其组合物和其用于控制植物微生物病虫 害尤其是真菌病虫害的使用方法。

背景技术

对于植物、动物和人类来说，严重的真菌感染(局部或系统性的) 发生率一直在持续增加。很多真菌在环境中很常见，但对植物或哺乳 动物无害。然而，某些真菌可使植物、人类和/或动物产生疾病。

杀真菌剂为天然或人工合成来源的化合物，其起着保护植物免受 真菌(包括卵菌纲(Oomycetes))引起的伤害的作用。当前的农业方法严 重依赖杀真菌剂的应用。事实上，某些作物不使用杀真菌剂就不能有 效生长。使用杀真菌剂使得栽培者提高作物产量，从而提高该作物的 价值。业已开发了大量杀真菌剂。然而，治疗真菌侵染和感染一直是 个大问题。此外，杀真菌剂和抗真菌药抗性业已成为严重问题，这使 得这些作用剂对某些农业应用和治疗应用无效。如此，仍需要开发新 型杀真菌和抗真菌化合物(例如，参见美国专利第6,673,827号；也参 见Walter的美国专利第6,617,330号，其阐述作为杀真菌剂的嘧啶-4- 烯胺)。

R.Anderson等的美国专利第5,627,137号阐述了作为除草剂的吖 嗪基稻瘟肽(azinylphthalide)和相关化合物的制备。

R.Friary等的美国专利第5,679,692号阐述了作为抗组胺药和血 小板活化因子拮抗剂的吡啶基羰基哌啶-4-甲醇和类似物的制备。

发明内容

本发明一方面为式I化合物或其盐：

其中：

R₁为烷基；烷氧基烷基；卤代烷基；任选被卤素、烷基、烯基、 炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的 芳烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫 基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳基；或任选被卤素、烷基、烯 基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取 代的杂芳基；

R₂为烷基；烷氧基烷基；卤代烷基；任选被卤素、烷基、烯基、 炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的 芳烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫 基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳基；任选被卤素、烷基、烯基、 炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的 杂芳基，尤其是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基；任选被卤素、烷基、 烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基 取代的5-嘧啶基；或任选被卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫 基、卤代烷基、氰基或硝基取代的2-噻唑基或5-噻唑基；

R₃为H；烷基；烷氧基烷基；卤代烷基；任选被卤素、烷基、烯 基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取 代的芳烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、 烷硫基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳氧基烷基；任选被卤素、 烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基 或硝基取代的芳硫基烷基；任选被卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷 基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、氰基、硝基取代的芳基；任选被 卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、 氰基或硝基取代的杂芳基；或烷基甲硅烷基。

R₄为H；酰基(例如乙酰基、苯甲酰基、苯乙酰基)；卤代酰基； 烷氧羰基；芳氧基羰基；烷基氨基羰基；或二烷基氨基羰基。

本发明化合物和组合物可用作作物保护剂，以抗击或防止真菌侵 染，或防治对作物有害的其他病虫害，例如杂草、昆虫或螨类。

本发明第二方面为用于防治和预防植物病原微生物的组合物，其 包含联合的本文所述的活性化合物或化合物组合与合适载体。