[发明专利]具有杀菌活性的化合物

权利要求书

1.式(I)的化合物：

其中

A是氧、式CH₂或CH(OH)基团，

X₁、X₂、X₃、X₄和X₅相互独立地是氮原子或式CR²的基团，

R¹是氢原子、卤原子、羟基、烷氧基或杂烷氧基，

R²是氢原子、卤原子、或羟基、烷基、烯基、炔基或杂烷基，

R³选自于以下组中：

基团R⁴相互独立地是羟基、C_1-6烷基或C_1-8杂烷基，

R⁵是烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基-环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基，

n是0、1、2或3，以及

m是0或2，

或其药物学可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学可接受的制剂。

2.如权利要求1所述的化合物，其中A是氧原子或式CH₂或CH(OH)的基团。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其中基团X₁、X₂、X₃、X₄和X₅之一是氮原子，而其他的基团是CH基，或者所有的基团X₁、X₂、X₃、X₄和X₅都是CH基。

4.如权利要求1-3之一所述的化合物，其中R¹是卤原子、C_1-6烷氧基、甲基或乙基。

5.如权利要求1-4之一所述的化合物，其中R¹是甲氧基。

6.如权利要求1-5之一所述的化合物，其中R⁴是具有1或2个氧原子作为单独的杂原子的C_1-6杂烷基。

7.如权利要求1-6之一所述的化合物，其中R⁴为式-COOH、-CH₂COOH、-CH₂CH₂COOH、-CH₂COOCH₃、-CH₂CH₃、-CH₂OH、-CH₂CH₂OH、-OH、-OCH₃、-CH₂OCONH₂、-CH₂CH₂COOCH₃、-COOCH₃、-CH₃或-(CH₂)₃OH的基团。

8.如权利要求1-7之一所述的化合物，其中n是0或1。

9.如权利要求1-8之一所述的化合物，其中R⁵是芳烷基或杂芳烷基。

10.如权利要求1-9之一所述的化合物，其中R⁵为式-Y-Cy的基团，Y为C₁-C₆亚烷基、C₂-C₆亚烯基或C₁-C₆杂亚烷基，其中氢原子任选可被羟基置换或者两个氢原子被＝O基团置换，而Cy是任选被取代的苯基、萘基或包含1或2个环以及5-10个环原子的杂芳基，或任选被取代的包含2个环以及9或10个环原子的芳基杂环烷基或杂芳基杂环烷基。

11.如权利要求1-10之一所述的化合物，其中R³选自于以下组中：

12.药物组合物，其包含如权利要求1-11之一所述的化合物以及任选载体物质和/或辅剂。

13.如权利要求1-12之一所述的化合物或药物组合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的应用。