[发明专利]谷维素微乳状液的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于一种谷维素微乳状液的制备方法。

背景技术

1、概述

谷维素有调节间脑功能，改善植物神经功能失调、内分泌平衡 失调、精神神经失调等作用。主要用于周期性精神病、妇女更年期 综合症、经前期紧张症、脑震荡后遗症、血管性头痛、植物性神经 功能失调及神经官能症等。近年来临床实践中又总结出其对治疗消 化性溃疡、慢性胃炎、肠道易激综合征、胃下垂、菌痢、高脂血症、 小儿异食癖等疾病有显著疗效。由于谷维素的水不溶性，目前临床 用药主要以片剂为主，生物利用度较低，疗效一般，疗程较长(一般 口服常用剂量为每次10～20毫克，每日3次，3个月为一个疗程)。 为了最大限度的提高谷维素的生物利用度，改善疗效，我们研制出 谷维素的微乳状液，为进一步研制谷维素的微乳药剂奠定基础。

2、微乳状液的基本性质及其在医药中的应用

普通乳状液和增溶了油的胶束溶液是常见的两种水-油-表面 活性剂分散体系，它们在医药领域得到广泛应用。1943年，Schulman 首次报道了另一种分散体系：水和油与大量表面活性剂及助表面活 性剂(一般为脂肪醇或脂肪胺)混合能自发形成透明或半透明的体 系。这种分散体系可以是油分散在水中(O/W型)，也可以是水分散 在油中(W/O型)，在特定条件下还可以形成油、水皆为局部连续的 双连续(Bi continuous)及液晶等类型。分散相质点为球形，但半径 非常小，通常为10-100nm范围，是热力学稳定体系。1959年， Schulman将上述体系称为微乳状液(Microemulsion)，简称为微 乳。表1列出普通乳状液、微乳状液、胶束溶液性质的比较。

表1普通乳状液、微乳状液、胶束溶液的性质比较.

  性质   普通乳状液   微乳状液 胶束溶液   外观   不透明   透明或大半透明 一般透明   质点大小   大于0.1μm，一般   为多分散体系   0.01-0.1μm一般   为多分散体系 一般小于0.01μm   质点形状   一般为球状   一般为球状 稀溶液中为球状，浓溶 液中可呈各种形状   热力学稳定性   不稳定，用离心机   可使其分层   稳定，用离心机不   可使其分层 稳定，不分层   表面活性剂用量   少，一般无需助表   面活性剂   多，一般需加助表   面活性剂 浓度大于CMC即 可，增溶油量或水 量多时要适当多加   与油、水混溶性   O/W型与水混溶   W/O型与油混溶   与油、水在一定范   围内混溶   能增溶油或水直至   达到饱和