[发明专利]具有抗菌和抗肿瘤活性的大环酰胺化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 200910218257.3 申请日: 2009-11-30
公开(公告)号: CN101735149A 公开(公告)日: 2010-06-16
发明(设计)人: 杨崇仁;李海舟;赵平;张颖君 申请(专利权)人: 玉溪市维和生物技术有限责任公司
主分类号: C07D225/02 分类号: C07D225/02;A61K31/395;A01N43/46;C12P17/10;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/10;A01P1/00;A01P3/00;C12R1/01
代理公司: 昆明正原专利代理有限责任公司 53100 代理人: 金耀生
地址: 650000*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 具有 抗菌 肿瘤 活性 大环酰胺 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种大环酰胺化合物WH-21091,其特征在于该大环酰胺化合物WH-21091的化学 结构如下:

2.权利要求1所述的大环酰胺化合物WH-21091的制备方法,其特征在于:

1)将寄生杆菌的线虫幼虫侵染大蜡螟Galleria mellonella的终龄幼虫,对死去的幼虫 进行消毒、解剖、取淋巴放置于琼脂培养基上,室温下黑暗培养,分离杆菌;

2)杆菌的培养:对上述杆菌进行发酵培养,接种到含有碳源和氮源的液体培养基中, 在23-27℃条件下进行有氧培养,培养时间持续24-96小时,在培养过程中,定时测定培 养液的抗菌活性,直到培养液产生WH-21091所具有的抗菌活性;

3)WH-21091的制备:培养结束后,过滤或离心,除去菌体,清液用酯酸调节pH至 7.0,用氯仿或乙酸乙酯萃取,合并萃取液,过滤,40-50℃减压浓缩,得到的提取物,在 柱层析上进行分离,通过溶剂梯度洗脱,分离得到具有抗菌活性的大环酰胺化合物 WH-21091。

3.根据权利要求2所述的大环酰胺化合物WH-21091的制备方法,其特征在于在柱 层析上进行分离时,以硅胶、树脂或凝胶的任何一种作为层析材料,在应用硅胶柱层析时, 硅胶为200-300目的柱层析用硅胶,提取物与硅胶的比例为1∶15。

4.根据权利要求2所述的大环酰胺化合物WH-21091的制备方法,其特征在于菌株 在含有碳源和氮源的液体培养基中培养,先进行初级培养后,再进行次级培养。

5.权利要求1所述的大环酰胺化合物WH-21091的应用,其特征在于该大环酰胺化 合物WH-21091用于制备对革兰氏阳性细菌以及动物和植物的病源细菌和病源真菌具有抗 菌活性的制剂。

6.权利要求1所述的大环酰胺化合物WH-21091的应用,其特征在于该大环酰胺化 合物WH-21091用于制备对人或动物的癌细胞的生长具有抑制活性的制剂。

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