[发明专利]二芳基-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]嘧啶杂环化合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及到杂环不氢化的含五、六节环，有四个氮原子作为环杂原子的杂环化合物。

背景技术

1，2，4-三氮唑并[4，3-a]嘧啶类化合物是自然界中不存在的化合物，此类化合物基本骨架1，2，4-三氮唑并[4，3-a]嘧啶的合成方法大致可分为两大类：(1)3-氨基-1，2，4-三氮唑类化合物和1，3-二羰基化合物的环加成：(2)3-氨基-1，2，4-三氮唑类化合物与α，β-不饱和羰基化合物的环加成。但这些方法在合成1，2，4-三氮唑并[4，3-a]嘧啶类化合物时，因产产率较低并且取代位置较难控制等局限性限制了它们的合成。本发明以天然异黄酮及其衍生物为先导化合物，用微波反应方法合成二芳基-1，2，4-三氮唑并[4，3-a]嘧啶类化合物，该方法具有以下优点：

1.合成的路线短(一步即可得到目标化合物)，反应时间短，收率高。

2.反应条件温和，易于操作。

3.原子利用率高，产品纯化后处理工艺简单。

4.反应过程中不使用对环境有害的催化剂，反应溶剂为常用可回收溶剂。

同时，我们在动物实验中，发现一些二芳基-1，2，4-三氮唑并[4，3-a]嘧啶类化合物对心血管的舒张有着显著作用，可以作为治疗血管性疾病和高血压的药物。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种二芳基-1，2，4-三氮唑并[4，3-a]嘧啶类化合物。

本发明的另一个目的在于提供一种以异黄酮及其衍生物为先导化合物，应用微波反应技术，高效的制备二芳基-1，2，4-三氮唑并[4，3-a]嘧啶化合物的方法。

本发明的进一步目的在于提供二芳基-1，2，4-三氮唑并[4，3-a]嘧啶化合物用于筛选心血管用药。

本发明所涉及的二芳基-1，2，4-三氮唑并[4，3-a]嘧啶化合物的化学结构通式为式1，其中，取代基X为取代基R₁～R₇为烷基、烷氧基、羟基、硝基、氢、卤素中的任意一种。

式1

取代基X为羟基、氢中的一种，取代基R₁～R₇为羟基、C₁～C₆的烷基、C₁～C₆的烷氧基、硝基、氨基、氢、糖基中的任意一种，上述的卤素包括氟、氯、溴。当式1中各取代基为下表所示的原子或基团时，化合物1～化合物20的化学名称分别为：