[发明专利]一个一种前列腺素衍生物的制造方法无效
申请号: | 200910219666.5 | 申请日: | 2009-11-05 |
公开(公告)号: | CN102050771A | 公开(公告)日: | 2011-05-11 |
发明(设计)人: | 张青;李淑斌 | 申请(专利权)人: | 沈阳万爱普利德医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C405/00 | 分类号: | C07C405/00;C12P9/00;C12P31/00 |
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地址: | 110179 辽宁省沈阳市浑*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一个 一种 前列腺素 衍生物 制造 方法 | ||
1.一个制造结构式为(I)的化合物的方法,其特征在于包括如下步骤:将结构式为(II)的化合物在有机锂试剂和有机铜试剂的参与下与结构式为(III)的化合物反应,之后与丁酰化试剂搅拌反应,生成物再经过氢氟酸的作用脱去硅醚保护基制成结构式为(I)的化合物。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述的结构式为(II)的化合物通过如下步骤合成:正己酸先与二氯亚砜反应生成正己酰氯,再依次经过与乙炔气,碘化钠,硼氢化钠,过氧化氢叔丁基,酒石酸二异丙酯,四异丙醇钛,叔丁基二甲基氯硅烷反应合成结构式为(II)的化合物。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述的结构式为(III)的化合物通过如下步骤合成:10-十一烯酸依次经过加成反应,氧化反应,脱卤化氢反应,环合反应,丁酯化反应,溴代反应,卤水解反应,脂肪酶催化乙酰化反应,有机胍脱乙酰基反应,硅醚化反应合成结构式为(II)的化合物。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述的有机锂试剂包括:叔丁基锂或正丁基锂的各种饱和烷烃或烃基醚的溶液。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述的有机铜试剂是指碘化亚铜与正三丁基磷的配合物,其表现为如下结构式:
[(n-C4H9)3P-CuI]4
6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述的丁酰化试剂包括:正丁酸酐,正丁酰氯,正丁酸与其他有机酸的混合酸酐。所述的氢氟酸的浓度是指40%至48%。
7.根据权利要求3所述的方法,其特征在于所述的氧化反应步骤中使用的氧化剂为发烟硝酸。
8.根据权利要求3所述的方法,其特征在于所述的丁酯化反应步骤中使用的丁酯化试剂为碘代正丁烷。
9.根据权利要求3所述的方法,其特征在于所述的脂肪酶催化乙酰化反应步骤中使用的脂肪酶为猪胰脂肪酶。
10.根据权利要求3所述的方法,其特征在于所述的硅醚化反应步骤中使用的硅醚化试剂为叔丁基二甲基氯硅烷。
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