[发明专利]一种盐酸利托君的制备方法

权利要求书

1.一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：

(1)以4-甲氧基苯丙酮为起始物质制备，制备过程如下：4-甲氧基苯丙酮溶于有机溶剂中(加少量三氯化铝)，5℃搅拌下慢慢加溴，搅拌反应1～2个小时，蒸除溶剂；残留物加入对甲氧基苯乙胺和三乙胺的乙醇溶液，回流反应；反应毕，与48％氢溴酸混合，再回流反应5h～8h，调pH值后反应液以二氯甲烷提取；蒸去二氯甲烷，残留物中加无水乙醇和硼化物，回流1.5h～2h；蒸除乙醇，加入水适量，以二氯甲烷提取，蒸除二氯甲烷得白色固体利托君；

(2)将利托君加入乙醇，搅拌下慢慢滴加浓盐酸，搅拌反应2个小时，直到大量固体析出，抽滤，干燥，得到盐酸利托君粗品；该制备过程用化学方程式表示如下：

2.根据权利要求1所述的一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：从4-甲氧基苯丙酮制备利托君为“一锅烩”反应，无需重结晶、析晶、干燥等后处理步骤得到中间体。

3.根据权利要求1所述的一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，有机溶剂为氯仿、丙酮、乙醚中的一种或多种混合溶剂。

4.根据权利要求1所述的一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，加入溴之前加入少量三氯化铝(质量比为：0.04～0..07)。

5.根据权利要求1所述的一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，加入液溴后搅拌时间为1～2h。

6.根据权利要求1所述的一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，蒸除溶剂完毕后加入对甲氧基苯乙胺和三乙胺。

7.根据权利要求1所述的一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，加入氢溴酸混合的浓度为48％。

8.根据权利要求1所述的一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，所用PH调节剂为饱和氢氧化钠、饱和碳酸钠、饱和碳酸氢钠溶液中的一种。

9.根据权利要求1所述的一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，以二氯甲烷为提取剂。

10.根据权利要求1所述的一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，所述硼化物为硼酸、硼氢化钾、硼氢化钠中的一种。

11.根据权利要求1所述的一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于：在步骤(2)中，在利托君的乙醇液中加入的为浓盐酸。

12.根据权利要求1所述的一种盐酸利托君的制备方法，其特征在于所述制备过程均在常压下进行。