[发明专利]基于三氟丁烯基化合物的、并表现出杀线虫及杀昆虫特性的活性物质的结合物

说明书

本申请为2004年4月20日提交的名称为“基于三氟丁烯基化合物 的、并表现出杀线虫及杀昆虫特性的活性物质的结合物”的发明专利 申请200480018510.6的分案申请。

本发明涉及新型活性化合物的结合物(combination)，包括，第 一，已知的杂环三氟丁烯基化合物，以及，第二，已知的杀昆虫活性化 合物，所述结合物非常适于防治动物病虫害，例如昆虫及线虫。

已知某些杂环三氟丁烯基化合物具有杀线虫特性(WO 01/02378 A1)。尚未报道这些化合物具有杀昆虫活性。现已发现某些杂环三氟 丁烯基化合物也具有杀昆虫活性。该活性尚好，但并非完全令人满意。

也已知有多种磷酸酯、氨基甲酸酯、杂环、有机锡化合物、苯甲酰 脲及拟除虫菊酯具有杀昆虫及杀螨虫特性(参见，例如US 2,758,115、 US 3,309,266、GB 1,181,657、WO 93/22297A1、WO 93/10083A1、DE 2641343A1、EP 347488A1、EP 210487A1、US 3,264,177及EP 234 045A2)。然而，这些化合物的活性同样不是完全令人满意。

现已发现新型活性化合物结合物具有非常好的杀线虫、杀昆虫及杀 螨虫特性，所述结合物包括至少一种式(I)的化合物，

其中

X代表卤素，并且

n代表0、1或2，

(“第1组活性化合物”)

以及

至少一种选自以下活性化合物的活性化合物：

齐墩螨素(abamectin)、ABG-9008、高灭磷(acephate)、灭螨 醌(acequinocyl)、吡虫清(acetamiprid)、acetoprole、氟酯菊酯 (acrinathrin)、AKD-1022、AKD-3059、AKD-3088、棉铃威(alanycarb)、 涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、丙烯除虫菊(allethrin)、 丙烯除虫菊1R异构体、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin， alphamethrin)、amidoflumet、灭害威(aminocarb)、虫螨脒(amitraz)、 阿维菌素(avermectin)、AZ-60541、艾扎丁(azadirachtin)、唑啶 磷(azamethiphos)、谷硫磷(azinphos-methyl)、乙基谷硫磷 (azinphos-ethyl)、唑环锡(azocyclotin)、波林杆菌芽孢(Bacillus popilliae)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、柯敌克菌(Bacillus subtilis)、苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)、苏云金杆菌株EG-2348、 苏云金杆菌株GC-91、苏云金杆菌株NCTC-11821、杆状病毒 (baculoviruses)、巴西安白僵菌(Beauveria bassiana)、纤细白僵菌 (Beauveria tenella)、benclothiaz、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百 威(benfuracarb)、杀虫磺(bensultap)、苯螨特(benzoximate)、 β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、 联苯肼酯(bifenazate)、氟氯菊酯(bifenthrin)、乐杀螨(binapacryl)、 反丙烯除虫菊(bioallethrin)、反丙烯除虫菊-S-环戊基异构体、 bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、右旋反灭虫菊酯 (bioresmethrin)、双三氟虫脲(bistrifluron)、BPMC、brofenprox、 乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴苯烯 磷(-甲基)(bromfenvinfos(-methyl))、BTG-504、BTG-505、合杀 威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、特嘧硫磷(butathiofos)、 丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、丁基哒螨酮 (butylpyridaben)、硫线磷(cadusafos)、毒杀芬(camphechlor)、 西维因(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、三硫磷(carbophenothion)、 丁硫克百威(carbosulfan)、巴丹(cartap)、CGA-50439、灭螨猛 (chinomethionat)、氯丹(chlordane)、杀虫脒(chlordimeform)、 chloethocarb、壤虫氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、 毒虫畏(chlorfenvinphos)、定虫隆(chlorfluazuron)、氯甲磷 (chlormephos)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦(chloropicrin)、 chlorproxyfen、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、毒死蜱(-乙基)、 chlovaporthrin、环虫酰肼(chromafenozide)、顺-氯氰菊酯、顺-灭虫 菊(cis-resmethrin)、顺-氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、 除线威(cloethocarb)、四螨嗪(clofentezine)、噻虫胺(clothianidin)、 clothiazoben、十二碳二烯醇(codlemone)、蝇毒磷(coumaphos)、 苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、cycloprene、乙氰菊 酯(cycloprothrin)、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella granuloviruses)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯 (cyhalothrin)、三环锡(cyhexatin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、 苯醚氯菊酯(1R-反式异构体)(cyphenothrin(1R-trans isomer))、灭 蝇胺(cyromazine)、DDT、溴氰菊酯(deltamethrin)、甲基一○五 九(demeton-S-methyl)、磺吸磷(demeton-S-methylsulfone)、杀螨 硫隆(diafenthiuron)、氯亚磷(dialiphos)、二嗪农(diazinon)、 除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)、开乐散(dicofol)、 百治磷(dicrotophos)、地昔尼尔(dicyclanil)、氟脲杀(diflubenzuron)、 四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏 (dimethylvinphos)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、呋 虫胺(dinotefuran)、噁茂醚(diofenolan)、乙拌磷(disulfoton)、 碘酰丁二辛(docusat-sodium)、苯氧炔螨(dofenapyn)、DOWCO-439、 eflusilanate、埃玛菌素(emamectin)、埃玛菌素苯甲酸盐 (emamectin-benzoate)、烯炔菊酯(1R异构体)(empenthrin(1R isomer))、硫丹(endosulfan)、虫霉属种(entomopthora spp.)、EPN、 高氰戊菊酯(esfenvalerate)、苯虫威(ethiofencarb)、乙虫清(ethiprole)、 乙硫磷(ethion)、灭克磷(ethoprophos)、醚菊酯(etofenprox)、 特苯噁唑(etoxazole)、氧嘧啶磷(etrimfos)、氨磺磷(famphur)、 克线磷(fenamiphos)、喹螨醚(fenazaquin)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、 五氟苯菊酯(fenfluthrin)、杀螟松(fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、 苯硫威(fenothiocarb)、fenoxacrim、双氧威(fenoxycarb)、甲氰菊 酯(fenpropathrin)、必螨立克(fenpyrad)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、 唑螨酯(fenpyroximate)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、 氟硝二苯胺(fentrifanil)、灭杀菊酯(fenvalerate)、锐劲特(fipronil)、 氟啶虫酰胺(flonicamid)、fluarcypyrim、氟啶蜱脲(fluazuron)、 噻唑螨(flubenzimine)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟螨脲 (flucycloxuron)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、flufenerim、氟虫脲 (flufenoxuron)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、 吡氟硫磷(flupyrazofos)、氟替阿嗪(flutenzin)(氟螨嗪(flufenzine))、 氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地虫磷(fonofos)、伐虫脒(formetanate)、 安果(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑酮磷(fosthiazate)、 fubfenprox(苄螨醚(fluproxyfen))、呋线威(furathioearb)、精高 效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、林丹(gamma-HCH)、诱虫十 六酯(gossyplure)、诱杀烯混剂(grandlure)、颗粒体病毒 (granuloviruses)、卤醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、 HCH、HCN-801、庚虫磷(heptenophos)、氟铃脲(hexaflumuron)、 噻螨酮(hexythiazox)、灭蚁腙(hydramethylnon)、蒙五一二 (hydroprene)、IKA-2002、吡虫磷(imidacloprid)、炔咪菊酯 (imiprothrin)、噁二唑虫(indoxacarb)、碘硫磷(iodofenphos)、 异稻瘟净(iprobenfos)、氟唑磷(isazofos)、丙胺磷(isofenphos)、 异丙威(isoprocarb)、异噁唑啉(isoxathion)、伊维菌素(ivermectin)、 japonilure、噻嗯菊酯(kadethrin)、核多角体病毒(nuclearpolyhedrosis viruses)、蒙七七七(kinoprene)、氯氟氰菊酯(lamda-cyhalothrin)、 林丹(lindane)、氟丙氧脲(lufenuron)、马拉松(malathion)、灭 蚜磷(mecarbam)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、蜗牛敌(metaldehyde)、 威百亩(metam-sodium)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷 (methamidophos)、绿僵菌(Metharhizium anisopliae)、黄绿绿僵 菌(Metharhizium flavoviride)、杀扑磷(methidathion)、灭虫威 (methiocarb)、灭多虫(methomyl)、蒙五一五(methoprene)、甲 氧滴滴涕(methoxychlor)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、甲氧苄 氟菊酯(metofluthrin)、速灭威(metolcarb)、恶虫酮(metoxadiazone)、 速灭磷(mevinphos)、米尔螨素(milbemectin)、米尔倍霉素 (milbemycin)、MKI-245、MON-45700、久效磷(monocrotophos)、 莫昔克丁(moxidectin)、MTI-800、二溴磷(naled)、NC-104、NC-170、 NC-184、NC-194、NC-196、贝螺杀(niclosamide)、烟碱(nicotine)、 硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、NNI-0001、NNI-0101、 NNI-0250、NNI-9768、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、 OK-5101、OK-5201、OK-9601、OK-9602、OK-9701、OK-9802、氧化 乐果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、 玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)、甲基一六○五(parathion methyl)、一六○五(-乙基)、氯菊酯(顺-、反-)、石油、PH-6045、 苯醚菊酯(1R反式异构体)(phenothrin(1R trans isomer)、稻丰散 (phenthoate)、三九一一(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺 硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、 腈肟磷(phoxim)、胡椒基丁醚(piperonyl butoxide)、抗蚜威 (pirimicarb)、虫螨磷(pirimiphos methyl)、乙基虫螨磷(pirimiphos ethyl)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙溴磷(profenofos)、丙氟菊酯 (profluthrin)、猛杀威(promecarb)、丙虫磷(propaphos)、克螨 特(propargite)、烯虫磷(propetamphos)、残杀威(propoxur)、 丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、protrifenbute、拒嗪酮 (pymetrozine)、吡唑硫磷(pyraclofos)、反灭虫菊(pyresmethrin)、 除虫菊(pyrethrum)、哒螨酮(pyridaben)、啶虫丙醚(pyridalyl)、 打杀磷(pyridaphenthion)、pyridathion、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、 蚊蝇醚(pyriproxyfen)、喹噁磷(quinalphos)、灭虫菊、RH-5849、 利巴韦林(ribavirin)、RU-12457、RU-15525、S-421、S-1833、杀抗 松(salithion)、硫线磷(sebufos)、SI-0009、灭虫硅醚(silafluofen)、 艾克敌105(spinosad)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯 (spiromesifen)、氟虫胺(sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、乙丙 硫磷(sulprofos)、SZI-121、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、双苯酰 肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimphos)、 伏虫磷(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫磷(temephos)、 灭虫畏(temivinphos)、叔丁威(terbam)、特丁磷(terbufos)、杀 虫畏(tetrachlorvinphos)、三氯杀螨砜(tetradifon)、胺菊酯 (tetramethrin)、胺菊酯(1R异构体)、杀螨好(tetrasul)、辛体 氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪 (thiamethoxam)、蛾蝇腈(thiapronil)、thiatriphos、硫环杀(thiocyclam hydrogen oxalate)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、 甲基乙拌磷(thiometon)、杀虫双(thiosultap-sodium)、敌贝特 (thuringiensin)、tolfenpyrad、氟溴氰菊酯(tralocythrin)、四溴菊 酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、苯赛螨(thiarathene)、 唑蚜威(triazamate)、三唑磷(triazophos)、triazuron、trichlophenidine、 敌百虫(trichlorfon)、杀虫隆(triflumuron)、混杀威(trimethacarb)、 蚜灭多(vamidothion)、氟吡唑虫(vaniliprole)、verbutin、蜡蚧轮 枝菌(Verticillium lecanii)、WL-108477、WL-40027、YI-5201、YI-5301、 YI-5302、XMC、灭杀威(xylylcarb)、ZA-3274、己体氯氰菊酯 (zeta-cypermethrin)、zolaprofos、ZXI-8901、化合物3-甲基苯基氨 基甲酸丙酯(速灭威Z(tsumacide Z))、化合物3-(5-氯-3-吡啶基)-8-(2，2，2- 三氟乙基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-腈(CAS注册号185982-80-3)及 相应的3-内型异构体(CAS注册号185984-60-5)(参见WO-96/37494、 WO-98/25923)及式(IIA)的化合物