[发明专利]一种辅酶Q10微丸及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种天然食品提取物的微丸及其制备方法，特别涉及用辅酶Q10制成的微丸及其制备方法。

背景技术：

辅酶Q10(Coenzyme Q10)是一种存在于多种生物体内的脂溶性天然维生素类物质，是人类生命不可缺少的重要元素之一。据研究报道，辅酶Q10是重要的抗氧化剂，能抑制动脉粥样硬化的形成和发展，而且其抗氧化性能促进氧化磷酸化反应，保护生物膜结构完整、代谢等。具有抗肿瘤作用及免疫调节作用，能预防冠心病，缓节牙周炎，治疗十二指肠溃疡及胃溃疡，增强人体免疫力以及缓解心绞痛等作用。还具有抗皮肤皱纹和延缓皮肤衰老的作用，能激活人体细胞和细胞能量的营养。

近年来，由于辅酶Q10疗效确切且无副作用，国内外将辅酶Q10广泛用于营养保健品、药品、化妆品及食品添加剂等行业，市场需求在不断增长，国际市场供不应求，国内市场产品奇缺。目前开发的产品基本均为普通的片剂和胶囊剂，但上述剂型存在崩解时间长；在体内的某一部位点崩解，对胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺点。基于上述问题，我们将在医药领域发展迅速的微丸技术引进到食品领域，将本品制成了在体内释放可控、且生物利用度高的微丸型产品。

微丸制剂的制备过程中一般要加入赋形剂、粘合剂、致孔剂、崩解剂、增塑剂等药用辅料【《缓释控释制剂的设计与开发》颜耀东等，中国医药科技出版社，2006年，257-258】，在微丸的研究过程中，需要对制剂制备进行深入的研究，才能制备出合格的微丸产品。

发明内容：

基于上述原因，我们通过对辅酶Q10的物理和化学性质进行深入的分析，以溶出度为指标，通过科学的试验，确定药用辅料为赋形剂和粘合剂，并且对赋形剂和粘合剂进行重量百分含量的确定：“药用辅料为赋形剂和粘合剂，其中辅酶Q10的重量百分含量为2％～80％，赋形剂的重量百分含量12％～97％，粘合剂的重量百分含量为1％～8％”；通过这个完整的技术方案，本领域的技术人员按照现有技术的微丸的制备方法，就可以制备出符合要求的微丸制剂；将上述微丸制剂可以制备成符合要求的缓释制剂或肠溶制剂，有利于服用者的依从性。我们将辅酶Q10与赋形剂进行了充分的粉碎，即微粉化粉碎，使辅酶Q10很好地分散到了赋形剂中，使粒径达到了微粉级，用这样的物料制成微丸，在体内释放的过程中，主成分可以随着赋形剂的溶解而迅速释放出来，且本品是由几百粒小的微丸单元组成，在体内分散面积大，与吸收器官接触的比表面积也大，故使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。

本发明的目的是为了克服现有技术中的问题，提供一种辅酶Q10的新制剂——微丸制剂。

本发明的另一目的在于提供一种辅酶Q10微丸制剂的制备方法，该方法简单、方便、易于操作.

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种辅酶Q10微丸制剂，由辅酶Q10、药用辅料组成，其特征在于药用辅料为赋形剂和粘合剂，其中辅酶Q10的重量百分含量为2％～80％，赋形剂的重量百分含量12％～97％，粘合剂的重量百分含量为1％～8％。

上述辅酶Q10微丸制剂制备的缓释剂型。

或上述辅酶Q10微丸制剂制备的肠溶剂型。

其中所述的赋形剂为选自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纤维素、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种的混合物。

其中所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、纤维素类、树脂类、糖类、动物酸中的一种或几种的混合物。

本发明微丸制剂可以按照上述技术方案，以现有技术微丸制剂的制备方法进行制备，也可以按照下述方法进行制备：

(1)取辅酶Q10，加入赋形剂，粉碎到微粉化的级别，混匀；

(2)将粘合剂溶于水、无水乙醇或含水乙醇中的溶液中；

(3)采用微丸成型技术制成微丸。