[发明专利]三七及其提取物在制备治疗和/或预防冠状动脉粥样硬化药物的用途

说明书

技术领域

本发明涉及三七、三七提取物、三七总皂苷以及三七总皂苷组合物的新用途， 特别是在制备治疗和/或预防冠状动脉粥样硬化药物方面的新用途。

背景技术

近年来，随着我国经济的发展，心脑血管疾病的发病率和死亡率逐年增加，已 被称为危害人类健康和生命的头号杀手。冠状动脉粥样硬化(统称冠状动脉性心脏 病，简称冠心病)是一组动脉硬化的血管病中常见的最重要的一种，其特点是受累 动脉病变从内膜开始。一般先有脂质和复合糖类积聚、出血及血栓形成，纤维组织 增生及钙质沉着，并有动脉中层的逐渐蜕变和钙化，病变常累及弹性及大中等肌性 动脉，一旦发展到足以阻塞动脉腔，则该动脉所供应的组织或器官将缺血或坏死。 由于在动脉内膜积聚的脂质外观呈黄色粥样，因此称为动脉粥样硬化。动脉粥样硬 化就是动脉壁上沉积了一层像小米粥样的脂类，使动脉弹性减低、管腔变窄的病变。

冠状动脉粥样硬化是西方发达国家的主要死亡原因。随着我国人民生活水平提 高和饮食习惯改变，该病也成为我国主要死亡原因。动脉粥样硬化始发儿童时期而 持续进展，通常在中年或者中老年出现症状。

三七是五加科植物，具有活血、散瘀、消炎、镇痛的功效。除有上述作用外， 还具有降低人体凝血因子的特殊作用。fg是肝脏合成的一种血浆球蛋白。其主要功 能为参与凝血过程。fg升高可增高心、脑血管病发生率。口服生三七粉能降低fg 水平，有利于控制心、脑血管病的发生。《中草药》2008年05期刊登的中国澳门大 学中华医药研究院的王楠、万建波、李铭源、王一涛有关《三七治疗动脉粥样硬化 的研究进展》一文指出：动脉粥样硬化是导致心脑血管事件发生的关键因素，为多 种心脑血管疾病共同的病理生理基础。其症候、病机等属于中医理论的″血瘀证″。 而三七自古便是历代医家常用的活血化瘀之要药。换而言之，三七在防治动脉粥样 硬化方面有其神奇之处。

三七总皂苷是从三七植物总提取的有效物质，三七药物植物的化学成分较多， 主要由四环三萜达玛烷型原人参二醇组皂苷和四环三萜达玛烷型原人参三醇组皂 苷组成。三七总皂苷对高脂血症、高粘血症、高血压、心肌缺血、心律失常、动脉 粥样硬化等症状均有一定疗效，而且还具有防止血栓形成、改善微循环、抗心脑缺 血、促进造血细胞、抗纤维化、对神经细胞损伤的保护作用。由上所述，使用三七

总皂苷为原料做成的三七总皂苷注射制剂是一种独具多功能的注射剂，而且这 些功效都具有独立性，集若干重要生物活性，能发挥若干种临床功能于一药。所有 的这些功能里，有的功能是相对立的，矛盾的。由于三七总皂苷中成份十分复杂， 目前尚未能真正明确具体什么成份起主要治疗作用，成份之间的作用机理也没有人 作过全面的研究。

发明内容

根据冠状动脉病变的部位、范围、血管阻塞程度和心肌供血不足的发展速度、 范围和程度的不同，冠状动脉粥样硬化可分为五种临床类型：无症状型冠状动脉粥 样硬化、心绞痛型冠状动脉粥样硬化、心肌梗死型冠状动脉粥样硬化、缺血性心肌 病型冠状动脉粥样硬化、猝死型冠状动脉粥样硬化。以上五种类型的冠状动脉粥样 硬化可以合并出现。

中医中药治疗对冠状动脉粥样硬化有治标和治本两法。治标，主要在疼痛期应 用，以“通”为主，有活血、化瘀、理气、通阳、化痰等法；；治本，一般在缓解 期应用，以调整阴阳、脏腑、气血为主，有补阳、滋阴、补气血、调理脏腑等法。 “活血化瘀”法和“芳香温通”法最为常用。

根据我公司对三七总皂苷的临床研究和药效学研究，发现三七总皂苷可用于预 防和治疗冠状动脉粥样硬化各种临床类型，特别是用于治疗心绞痛型冠状动脉粥样 硬化、心肌梗死型冠状动脉粥样硬化、缺血性心肌病型冠状动脉粥样硬化及心肌缺 血引起的心力衰竭型冠状动脉粥样硬化有明显疗效。

现有对本专利用于治疗以上各病症的药理简要说明如下：

一、心绞痛型冠状动脉粥样硬化