[发明专利]冻干制剂

说明书

背景技术

一些在水溶液中的活性药物组分在储存期间不稳定，容易分解。因此需要能满足保存限期要求的合适制剂。

发明内容

本发明是基于以下出人意料的发现，即，与嘧啶化合物本身相比，在一些制剂中的药物活性的嘧啶化合物的吸湿性更低，稳定性更高。

一个方面，本发明涉及一种药盒，该药盒包括密封的容器和设置在该容器中的药物活性化合物的冻干制剂，该化合物具有通式(I)：

其中，Q和U各自独立地是CH或N，前提是，Q和U中至少一个是N；X、Y和Z各自独立地是：C_1-5亚烷基或不存在；m是0、1、2、3、4或5；n是0、1或2；R₁是H、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、CN、OR_a、COOR_a、OC(O)R_a、C(O)R_a、C(O)NR_aR_b或NR_aR_b；R₂是C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀杂环烷基、芳基、杂芳基或C₁-C₁₀烷基，任选被C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀杂环烷基或N(R_cR_d)取代；各R₃基团独立地是C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、CN、OR_e、COOR_e、OC(O)R_e、C(O)R_e、C(O)NR_eR_f或NR_eR_f；或者，(R₃)_m是与它所结合的环上的两个碳原子相连的C_1-5亚烷基或者是与它所结合的环上的一个碳原子相连的C_2-8亚烷基；R₄是P(＝O)(OR_g)(OR_i)、P(＝O)(NHR_g)(OR_i)、P(＝O)(NR_g)(NR_i)、S(＝O)₂OR_g或S(＝O)₂R_g；其中，R_a、R_b、R_c、R_d、R_e、R_f、R_g和R_i各自独立地是H、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀杂环烷基、芳基、杂芳基或-C(O)R，R是H、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀杂环烷基、芳基或杂芳基；或者，R_a和R_b连接一起形成C_2-8亚烷基，R_c和R_d相连一起形成C_2-8亚烷基，R_e和R_f相连一起形成C_2-8亚烷基或者R_g和R_i相连一起形成C_1-5亚烷基。