[发明专利]靶向兰诺定受体渗漏的新颖抗心律失常和心力衰竭药物及其应用无效

专利信息
申请号: 200910225228.X 申请日: 2005-03-22
公开(公告)号: CN101704799A 公开(公告)日: 2010-05-12
发明(设计)人: A·R·马克司;D·W·兰德瑞;S·邓;Z·Z·程 申请(专利权)人: 纽约市哥伦比亚大学理事会
主分类号: C07D281/10 分类号: C07D281/10;A61K31/554;A61P9/00;A61P9/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 袁志明
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 靶向 兰诺定 受体 渗漏 新颖 心律失常 心力衰竭 药物 及其 应用
【权利要求书】:

1.下式结构表示的化合物,

2.药物组合物,其包含权利要求1的化合物和药学上可接受的 载体、添加剂或稀释剂。

3.根据权利要求2的药物组合物,其包含下列物质中的一种或 多种:抗氧化剂、着色剂、矫味剂、防腐剂、增甜剂、粘合剂、润滑 剂、羧甲基纤维素、结晶纤维素、甘油、阿拉伯树胶、乳糖、硬脂酸 镁、甲基纤维素、盐水、藻酸钠、蔗糖、淀粉、滑石粉或水;该药物 组合物为胶囊、片剂、粉末、颗粒或混悬剂的形式。

4.根据权利要求2或3的药物组合物,其用于制备药物,该药 物用于限制或预防患有心脏病况的受试者体内RyR2-结合的 FKBP12.6水平下降。

5.根据权利要求2或3的药物组合物,其用于制备药物,该药 物用于治疗或预防受试者的心脏病况。

6.根据权利要求4或5的药物组合物,其中所述的心脏病况是 心律失常、心动过速、心房纤颤、心室纤颤、心力衰竭或心源性猝死。

7.根据权利要求6的药物组合物,其中所述的心律失常是房性 心律失常或室性心律失常;所述的心房纤颤是持续性心房纤颤或非持 续性心房纤颤;所述的心动过速是室性心动过速;并且所述的心源性 猝死是运动诱发的心源性猝死。

8.根据权利要求7的药物组合物,其中所述的房性心律失常是 房性快速性心律失常;并且所述的室性心动过速是持续性室性心动过 速、非持续性室性心动过速或儿茶酚胺能多形态性室性心动过速。

9.根据权利要求6的药物组合物,其中所述的心脏病况是心力 衰竭。

10.根据权利要求6的药物组合物,其中所述的心脏病况是儿茶 酚胺能多形态性室性心动过速。

11.权利要求1的化合物在制备药物中的用途,其中所述药物 用于限制或预防患有心脏病况的受试者体内RyR2-结合的FKBP12.6 水平的下降,或用于治疗或预防受试者的心脏病况。

12.根据权利要求11的用途,其中所述的心脏病况是心律失常、 心动过速、心房纤颤、心室纤颤、心力衰竭或心源性猝死。

13.根据权利要求12的用途,其中所述的心律失常是房性心律 失常或室性心律失常;所述的心房纤颤是持续性心房纤颤或非持续性 心房纤颤;所述的心动过速是室性心动过速;并且所述的心源性猝死 是运动诱发的心源性猝死。

14.根据权利要求13的用途,其中所述的房性心律失常是房性 快速性心律失常;并且所述的室性心动过速是持续性室性心动过速、 非持续性室性心动过速或儿茶酚胺能多形态性室性心动过速。

15.根据权利要求12的用途,其中所述的心脏病况是心力衰竭。

16.根据权利要求12的用途,其中所述的心脏病况是儿茶酚胺 能多形态性室性心动过速。

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