[发明专利]一种头孢呋辛酯分散片直接压片工艺

说明书

技术领域

本发明涉及头孢呋辛酯分散片的生产工艺。

背景技术

头孢呋辛酯(cefuroxime axetil，CXM A)作为第二代头孢菌素，具有广谱抗菌性，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有活性。它是头孢呋辛的前体药物，口服后迅速被胃肠道黏膜细胞中的非特异性酯酶水解释放出头孢呋辛而发挥药效。CXM A是亲脂性药物，水溶性差，难于吸收，生物利用度低，溶解速率是药物吸收的限制因素。给药后，在消化道内溶解和吸收较差，造成生物利用度和疗效降低。

现头孢呋辛酯分散片多采用制湿颗粒的工艺，头孢呋辛酯原料与辅料混合制成颗粒，在溶出时，首先片剂要崩解为小颗粒，然后小颗粒再崩解出头孢呋辛酯原料，原料进一步溶解，因而湿法制粒所生产的头孢呋辛酯分散片溶出时间长，导致在规定的时间(45分钟)内溶出度偏低。同时，湿法制粒需要加入粘合剂制成颗粒，颗粒需要干燥，干燥消耗蒸汽，而且制粒又多出一道工序，造成人力、物力的浪费。

现有头孢呋辛酯分散片的生产工艺为湿法制粒、压片，但该工艺能耗、生产成本高，溶出度偏低，质量标准要求45分钟溶出度大于75％，实际湿法制粒工艺生产的头孢呋辛酯分散片45分钟溶出度在80～85％之间。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种头孢呋辛酯分散片直接压片工艺，简化生产工序，缩短生产周期，节约能源，提高头孢呋辛酯分散片的溶出度。

本发明一种头孢呋辛酯分散片直接压片工艺，其特征在于是由如下的原料和辅料过40目筛，然后于混合桶中混合30分钟，混合后的粉料用高速旋转压片机直接压片而成，以头孢呋辛酯规格为125mg计，生产1000片分散片的原料和辅料组成为：

头孢呋辛酯125g，硬脂酸4～10g，微晶纤维素210～250g，交联羧甲基纤维素钠28～35g，二氧化硅2～4g和十二烷基硫酸钠2～4g。

上述组成中，交联羧甲基纤维素钠为崩解剂，微晶纤维素为填充剂，二氧化硅(微粉硅胶)为助流剂，十二烷基硫酸钠为增溶剂，硬脂酸为润滑剂。

本发明的优点：

1、提高了头孢呋辛酯分散片的溶出度。头孢呋辛酯分散片的溶出度45分钟时达到99.5％，提高了该药品的生物利用度和疗效。

2、采用直接压片工艺，简化了生产工序，缩短了生产周期，节约了能源。

具体实施方式

实施例1：

头孢呋辛酯分散片(规格125mg)1000片的生产组成为：

头孢呋辛酯         125g          硬脂酸           4g

微晶纤维素(PH-102台湾明台化工股份有限公司)        210g

交联羧甲基纤维素钠(SD-711  德国BASF)              28g

二氧化硅(微粉硅胶) 2g            十二烷基硫酸钠   2g

将上述原辅料过40目筛，然后于混合桶中混合30分钟，混合后的粉料用高速旋转压片机压片。压制好的药片取样化验。

头孢呋辛酯分散片的溶出度45分钟时达到99.5％。

实施例2：

头孢呋辛酯分散片(规格125mg)1000片的生产组成为：

头孢呋辛酯          125g      硬脂酸            8g

微晶纤维素(PH-102台湾明台化工股份有限公司)      230g

交联羧甲基纤维素钠(SD-711德国BASF)              35g

二氧化硅(微粉硅胶)  3g        十二烷基硫酸钠    4g

将上述原辅料过40目筛，然后于混合桶中混合30分钟，混合后的粉料用高速旋转压片机压片。压制好的药片取样化验。

头孢呋辛酯分散片的溶出度45分钟时达到99.5％。

实施例3：

头孢呋辛酯分散片(规格125mg)1000片的生产组成为：

头孢呋辛酯          125g      硬脂酸          10g

微晶纤维素(PH-102台湾明台化工股份有限公司)    250g

交联羧甲基纤维素钠(SD-711德国BASF)            30g

二氧化硅(微粉硅胶)  4g        十二烷基硫酸钠    3g

将上述原辅料过40目筛，然后于混合桶中混合30分钟，混合后的粉料用高速旋转压片机压片。压制好的药片取样化验。

头孢呋辛酯分散片的溶出度45分钟时达到99.5％。