[发明专利]含有取代的咪唑环的头孢菌素衍生物无效
申请号: | 200910230631.1 | 申请日: | 2009-11-23 |
公开(公告)号: | CN102070656A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | 解先业;张敏 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D501/46 | 分类号: | C07D501/46;A61K31/546;A61P31/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 取代 咪唑 头孢菌素 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐,
其中,R1和R2分别独立的为氢原子或氨基保护基;
X为CR8或N,其中R8为氢原子或卤素原子;
R3为氢原子,C1-6烷基,C2-6烯基或C2-6炔基,
所述C1-6烷基,C2-6烯基或C2-6炔基进一步被取代,取代基选自氢原子、卤素原子、羟基、羧基或氨基;
R4为氢原子,C1-6烷基,C2-6烯基或C2-6炔基,
所述C1-6烷基,C2-6烯基或C2-6炔基进一步被取代,取代基选自氢原子、羧基、氨甲酰基、氨基磺酰基、氨基、硝基、氰基、磺酸基、羟基或卤素原子;
R5、R6、R7分别独立的为羧基,氨基,硝基,氰基,羟基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,甲酰胺基,磺酸胺基,卤素原子,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C2-6烯基或C2-6炔基,
其中所述C1-6烷基,C1-6烷氧基,C2-6烯基或C2-6炔基进一步被取代,取代基选自氢原子、羧基、氨基、硝基、氰基、羟基、磺酸基、氨甲酰基、氨基磺酰基或卤素原子;
n为1~3的整数。
2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,
其中,R1和R2分别独立的为氢原子或氨基保护基;
X为CR8或N,其中R8为氢原子或卤素原子;
R3为氢原子,C1-4烷基,C2-4烯基或C2-4炔基,
所述C1-4烷基,C2-4烯基或C2-4炔基进一步被取代,取代基选自氢原子、卤素原子、羟基、羧基或氨基;
R4为氢原子或C1-4烷基,C2-4烯基或C2-4炔基,
所述C1-4烷基,C2-4烯基或C2-4炔基进一步被取代,取代基选自氢原子、羧基、氨甲酰基、氨基磺酰基、氨基、羟基或卤素原子;
R5、R6、R7分别独立的为羧基,氨基,硝基,氰基,羟基,氨基甲酰基,氨基磺酰基,甲酰胺基,磺酸胺基,卤素原子,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C2-4烯基或C2-4炔基,
n为1或2。
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