[发明专利]一种治疗结肠癌的药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药品，是一种治疗结肠癌的药物及其制备方法。 

背景技术

据报道的统计数据表明，结肠癌是常见的消化道恶性肿瘤，发病率逐年以2％左右递长率增加，同时治疗结肠癌的药物也在不断推向市场。西药常用药物主要有：氟尿嘧啶、丝裂霉素、亚硝脲素及呋喃氟尿嘧啶等，中药常用药主要有消癌平片、珍香胶囊、西黄丸、抗癌平丸、华蟾素口服液、复方斑蝥胶囊等。临床表明，有些西药虽然疗效较好，但对胃肠粘膜有较强的刺激作用，并对肝肾有较大损伤，特别是长期服用对患者自身免疫力的损害也较大；中药的副作用虽然少了很多，但是，疗效欠佳；无论是治疗结肠癌未转移症、还是结肠癌多发转移症，其临床效果甚微，所以，手术治疗为患者的主要选择，但是，手术后的化疗期一般均联合使用治疗结肠癌的西药，因此，给患者带来较大痛苦。 

发明内容

本发明的目的是，提供一种治疗结肠癌的药物及其制备方法，主要治疗结肠癌未转移症状，无毒副作用，配合手术后的化疗期使用，从而减轻患者痛苦。 

本发明为实现上述目的，通过以下技术方案实现：一种治疗结肠癌的药物，包括药物有效成份和药用辅料制成的药剂，药物有效成份为：3β-羟基-28-缺失-12，17(18)-二烯乌苏烷，其结构式为： 

本发明所述药剂剂型为片剂或胶囊。 

本发明所述药剂剂型为水针剂或冻干粉剂。 

本发明所述药剂剂型为散剂或颗粒剂。 

本发明的一种治疗结肠癌的药物的制备方法，包括以下步骤： 

①取地榆炭粉碎后为药物原料，加入原料十倍量的甲醇或乙醇，或含水醇类，常温或加热至60℃-90℃，提取1-24小时，重复提取1-3次，过滤，滤液在常压或减压下浓缩得到流浸膏； 

②将步骤①中流浸膏用5-10倍于流浸膏重量的水分散，取加水量1/3体积的氯仿进行萃取，重复萃取5-8次，将萃取液常压或减压回收溶剂，得浸膏； 

③将步骤②的浸膏进行硅胶柱层析分离，采用石油醚-丙酮系统梯度洗脱，将石油醚-丙酮体积比为80∶20部分合并，回收溶剂，放置后析出白色粉末，抽滤得到3β-羟基-28-缺失-12，17(18)-二烯乌苏烷； 

④按重量比取3β-羟基-28-缺失-12，17(18)-二烯乌苏烷为2090％，其余为药用辅助料，按照药剂的常规制备方法制成药剂。 

本发明药物的有效成份3β-羟基-28-缺失-12，17(18)-二烯乌苏烷为单体物质，呈白色粉末状。 

本发明药物有效成份的结构式用高分辨快原子轰击质谱给出准分子离子峰m/z为409.3474[M-H]+(C₂₉H₄₅O，计算值：409.3465)，分子式为C₂₉H₄₄O。红外光谱(溴化钾)cm^-1：3464(OH)，2938(饱和C-H)，1452、1386(CH₃)。无畸变极化转移增强谱(DEPT谱)显示分子中含有7个甲基(CH₃)，9个亚甲基(CH₂)，6个次甲基(CH)和7个季炭。核磁共振-氢谱(¹H-NMR谱)显示5个甲基单峰信号δ0.95(H-26)，1.02(H-25)，1.05(H-27)，1.08(H-24)，1.27(H-23)和2个甲基双峰信号0.88(H-29，3H，d，J＝6.9Hz)，0.96(H-30，3H，d，J＝7.9Hz)；一个连氧碳上的氢信号δ3.50(H-12，1H，dd，J＝10.8，5.2Hz)和一个烯氢信号δ5.71(H-12，m)。核磁共振-炭谱(¹³C-NMR)谱显示4个烯碳特征信号δ117.5(C-12)、δ128.9(C-17)、δ133.5(C-18)和137.6(C-13)以及1个连氧碳信号78.2(C-3)，本发明药物有效成份为28位缺失的乌苏烷型化合物。经DEPT谱、异核多重键相关谱(HMBC谱)、异核多量子相干谱(HMQC谱)使本发明药物的有效成份C、H归属得以确认，其名称为3β-羟基-28-缺失-12，17(18)-二烯乌苏烷(3β-hydroxy-28-norurs-12，17(18)-dien)。