[发明专利]非布索坦分散片及其制备方法无效
申请号: | 200910231562.6 | 申请日: | 2009-12-04 |
公开(公告)号: | CN101711751A | 公开(公告)日: | 2010-05-26 |
发明(设计)人: | 贺同庆;贾法强;孙宪德;楚春锋 | 申请(专利权)人: | 山东淄博新达制药有限公司 |
主分类号: | A61K9/20 | 分类号: | A61K9/20;A61K31/426;A61K47/38;A61P19/06 |
代理公司: | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人: | 巩同海 |
地址: | 255000 山东省淄博市高*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 非布索坦 分散 及其 制备 方法 | ||
技术领域
本发明涉及一种非布索坦制剂,用于服用普通固体制剂如片剂、胶囊有困难或者顺应性差的患者的非布索坦的分散片及其制备方法。
背景技术
非布索坦是一类有效的抗痛风药,化学名:2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸。本品在水中几乎不溶,不利于吸收,目前本品世界范围内上市的只有普通片剂,由于本品水溶性差且服用不便,不能满足不同类型患者的用药需求,特别是固体制剂如片剂困难的患者,因此,通过制剂手段有效增加其溶出,提高其生物利用度,改善服药口感,有效提高患者服药顺应性尤显必要。
非布索坦分散片国内外尚未见研究及上市报道。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种非布索坦分散片及其制备方法,产品吸收好,口感好,质量稳定,特别适用于儿童、老人和不能吞咽固体制剂的患者。
本发明一种非布索坦分散片,其特征在于由主药非布索坦,加填充剂,崩解剂,粘合剂、矫味剂和润滑剂混合组成,原辅料的组成和配比为:非布索坦40~150份、填充剂100~400份、崩解剂15~50份、粘合剂0.5~5份、矫味剂1~10份。
其中:
填充剂包括微晶纤维素、淀粉、乳糖、糊精或甘露醇中的一种或一种以上,但不限于上述填充剂。
崩解剂包括但不限于交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠或预胶化淀粉中的一种或一种以上。
矫味剂包括但不限于阿司帕坦、甜菊苷、糖精钠、蛋白糖、甜密素、桔子香精或柠檬香精中的一种或一种以上。
所使用的粘合剂为羟丙甲纤维素。
本发明一种优选的原辅料组成和配比为:非布索坦40~150份、微晶纤维素50~200份、交联羧甲基纤维素钠5~20份、交联聚维酮10~30份、乳糖50~200份、阿司帕坦1~10份、硬脂酸镁0.5~5份和羟丙甲纤维素0.5~5份。
本发明由主药---非布索坦,填充剂,崩解剂、矫味剂混合,整粒,总混,压片制得非布索坦分散片。具体是原辅料过100目筛,称取处方量非布索坦、微晶纤维素、阿司帕坦、羟丙甲纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠及交联聚维酮,混合均匀,压制薄片,粉碎,24目整粒,加入处方量硬脂酸镁,总混,压片。
本发明更具体的制备方法如下,以优选组成为例:
(1)备料
根据产品的组成和配比进行备料(重量份数)
非布索坦 40~150份
微晶纤维素 50~200份
交联羧甲基纤维素钠 5~20份
交联聚维酮 10~30份
乳糖 50~200份
阿司帕坦 1~10份
硬脂酸镁 0.5~5份
羟丙甲纤维素 0.5~5份
(2)制粒、压片
原辅料过100目筛,称取处方量非布索坦、微晶纤维素、阿司帕坦、羟丙甲纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠及交联聚维酮,混合均匀,压制薄片,粉碎,24目整粒,加入处方量硬脂酸镁,总混,压片。
本发明的非布索坦分散片及其制备方法具有如下有益效果:
(1)本发明的非布索坦分散片是在非布索坦片的基础上通过剂型改进而成,由主药与特定的崩解剂及矫味剂混合制备而成,口感好,质量稳定。
(2)本发明的非布索坦分散片吸收好。其与普通片剂相比,在水中能迅速崩解成均匀分散的颗粒,有利于药物的溶出吸收,因此,口服后吸收快,生物利用度高。
(3)本发明的非布索坦分散片特别适用于儿童、老人和不能吞咽固体制剂的患者,可有效提高这部分患者的用药顺应性。
具体实施方式
通过下面给出具体的实施例进一步清楚的了解本发明。但它们不是对本发明的限定。
实施例1(最佳实施例):
按制备1000片计算,原辅料的组成和配比为:
非布索坦 80g
微晶纤维素 100g
交联聚维酮 10g
阿司帕坦 8.5g
交联羧甲基纤维素钠 8.5g
乳糖 100g
羟丙甲纤维素 4g
硬脂酸镁 1g
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