[发明专利]头孢美唑酸与柠檬酸钠的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种组合物，具体涉及一种抗菌素头孢美唑酸与柠檬酸钠的组合物。

背景技术

头孢美唑钠(Cefmetazole Sodium)最早是三共公司独自开发的新型头孢菌素类抗生素， 三共公司于1978年8月以Cefmetazon的商品名取得许可，从1980年2月开始销售注射剂， 头孢美唑钠化学名为：(6R-顺式)-7-[[[(氰甲基)硫]乙酰]胺基]-7-甲氧-3-[[(1-甲基-1H-5-四氮 唑基)硫]-甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。结构式如下式所示：

其活性成分为头孢美唑酸，但由于其极性较小，水溶性差，临床上为方便使用，以其钠 盐制成制剂形式，常用头孢美唑酸加碳酸钠或碳酸氢钠成钠盐，调节pH＝6左右，然后采用 冻干工艺制备得到冻干粉针。但头孢美唑酸钠本身没有晶型，所以性质不太稳定，在冻干过 程中和后续的储藏过程中头孢美唑酸结构易发生变化，转变成其它物质，在质量标准控制中， 其它有关物质含量较高，同时由于杂质含量比较高，在临床使用过程中副反应及过敏反应比 较高，对病人易产生二次伤害。

发明内容

发明目的：本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种产品质量高和 质量稳定，更适宜大规模工业化生产的新型的头孢美唑酸的组合物。

技术方案：为了实现以上目的，本发明所述的具有抗菌作用的组合物，它由头孢美唑酸 与柠檬酸钠组成。

本发明所述的具有抗菌作用的组合物，组合物中头孢美唑酸与柠檬酸钠的重量比为1∶0.4 至1∶2。

作为优选方案，组合物中头孢美唑酸与柠檬酸钠的重量比为1∶0.4至1∶0.8。

作为更优选的方案，组合物中头孢美唑酸与柠檬酸钠的重量比为1∶0.65。

本发明所述的具有抗菌作用的组合物，其中具有抗菌作用的组合物中头孢美唑酸为抗菌 的活性成分，它和柠檬酸钠组合使用，柠檬酸钠作为助溶剂，可以有效的解决头孢美唑酸水 溶性差的难题，而且头孢美唑酸与柠檬酸钠组成的抗菌组合物制成的注射液或粉针剂质量稳 定，可以长期储存，经实验研究头孢美唑酸不易转变成其他物质，杂质含量少，可以方便准 确的制定质量标准，而且由于质量稳定，使用过程中副反应及过敏率比较低，质量安全。

本发明所述的具有抗菌作用的组合物，可以经常规方法，按比例取头孢美唑酸与柠檬酸 钠制备得到注射液剂型的抗菌药物，或者按比例取头孢美唑酸与柠檬酸钠制备得到粉针剂剂 型的药物。

本发明由头孢美唑酸与柠檬酸钠组成的组合物制成粉针剂剂型时，其技术方案为：在无 菌配料车间里，按照处方比例称取头孢美唑酸及柠檬酸钠无菌原料药，倒入高效三维运动混 合机内，设定三维混粉机的转速为5至8转/分钟，按照混粉包装标准操作规程开始混粉操作， 混合60min～90min，混合均匀后，出料，分包装即得。

有益效果：本发明提供的具有抗菌作用的组合物和现有技术相比具有以下优点：

1、本发明提供的具有抗菌作用的组合物，经大量实验研究筛选，以头孢美唑酸与柠檬 酸钠组合，二者相互协调，相互促进，柠檬酸钠作为头孢美唑酸的助溶剂，可有效增加头孢 美唑酸的水溶性，解决柠檬酸钠临床使用不方便的缺点，尤其是头孢美唑酸与柠檬酸钠在重 量比为1∶0.65组合时具有优异的水溶性。

2、本发明提供的具有抗菌作用的组合物，头孢美唑酸与柠檬酸钠二者科学配比，头孢 美唑酸可以很好发挥其抗菌作用，二者配比后得到的组合物具有很好的稳定性，制得的粉针 剂，可以长期储存，抗菌活性成分头孢美唑酸结构稳定，不会产生毒副作用的杂质，疗效稳 定安全。

3、本发明提供的具有抗菌作用的组合物，可以方便按常规方法制成注射液或者粉针剂， 方便储存和使用。

具体实施方式

下面结合具体实施例，进一步阐明本发明，应理解这些实施例仅用于说明本发明而不用 于限制本发明的范围，在阅读了本发明之后，本领域技术人员对本发明的各种等价形式的修 改均落于本申请所附权利要求所限定的范围。

实施例1