[发明专利]维生素C为亲水片断的药物输送材料及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200910236792.1 申请日: 2009-10-30
公开(公告)号: CN101701061A 公开(公告)日: 2010-05-05
发明(设计)人: 杨晶;陈鹏;庄得权 申请(专利权)人: 北京化工大学
主分类号: C08G63/91 分类号: C08G63/91;C08G63/688;C08F120/40;A61K47/34
代理公司: 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 代理人: 刘萍
地址: 100029 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 维生素 片断 药物 输送 材料 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种以聚维生素C丙烯酸酯为亲水片断,聚乳酸为疏水片断的两亲性药物输送材料,其特征在于,所述药物输送材料的化学结构,如化学式I所示:

10≤n≤100,10≤m≤200,n和m为整数。

2.根据权利要求1所述的两亲性药物输送材料的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

1)将维生素C与金属碳酸盐按摩尔比为1∶2.5-3.0溶于N,N’-二甲基甲酰胺中,在50℃-80℃下搅拌1-3小时后,加入卤化苄,卤化苄与维生素C的摩尔比为1∶2.2-3.0,继续搅拌4-8小时后,去离子水洗涤反应液,收集有机相,干燥、浓缩,柱层析分离,得到产物II;

2)在0℃下将丙烯酰卤的二氯甲烷溶液滴加至含有产物II与三乙胺的二氯甲烷溶液中,搅拌2-8小时后,去离子水洗涤反应液,干燥、浓缩,柱层析分离,得到产物III,其中反应物丙烯酰卤,三乙胺与产物II的摩尔比为1.1∶1.3∶1-1.3∶1.5∶1;

3)在氮气保护条件下将丙交酯加入至含有链转移试剂与金属催化剂的甲苯溶液中,在70-80℃下搅拌1-5小时,反应液在乙醚中沉淀,沉淀液离心、收集固体且干燥,得到聚合物IV,其中,反应物丙交酯,链转移试剂与金属催化剂的摩尔比为30∶2∶1-120∶2∶1;所述的金属催化剂为辛酸亚锡;所述的链转移试剂结构式子如下:

链转移试剂

10≤m≤200,m为整数;

4)在氮气保护下将产物III,聚合物IV加入到含有偶氮二异丁腈的甲苯溶液中,在60-120℃下搅拌14-24小时,反应液在乙醚中沉淀,沉淀液离心、收集固体且干燥,得到聚合产物V,其中,产物III,聚合物IV与偶氮二异丁腈的摩尔比为80∶3∶1-200∶3∶1;

10≤n≤100,10≤m≤200;n,m分别为整数;

5)在氢气氛围下,将聚合物V加入到含有钯碳的甲醇溶液中,室温搅拌7-12小时,除去钯碳,抽干,得产物I,其中,钯碳与聚合物V的摩尔比为6∶1-8∶1;

10≤n≤100,10≤m≤200;n,m分别为整数。

3.根据权利要求2所述方法,其特征在于,步骤1)中所述的金属碳酸盐为碳酸钾或碳酸钠。

4.根据权利要求2所述方法,其特征在于,步骤1)中所述的卤化苄为溴化苄或氯化苄。

5.根据权利要求2所述方法,其特征在于,步骤2)中所述的丙烯酰卤为丙烯酰溴或丙烯酰氯。

6.根据权利要求2所述方法,其特征在于,步骤3)中所述的惰性气体为氮气。

7.根据权利要求2所述方法,其特征在于,步骤3)中所述的钯碳中钯的含量分别为5wt%或10wt%。

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